Lucitanib 别名：E3810; 德立替尼
Lucitanib (E-3810) 是一种新型的小分子抑制剂，对血管内皮生长因子(VEGF)受体1-3和成纤维细胞生长因子(FGF)受体1-2具有强效和选择性抑制活性。
CAS No.：1058137-23-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 443.49 |
| 分子式 | C26H25N3O4 |
| CAS号 | 1058137-23-7 |
| 中文名称 | 德立替尼 |
| 溶解性 | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Lucitanib (E-3810) 是一种新型的VEGF和FGF受体的双重抑制剂。在口服给药后的大量临床前模型中，E-3810显示出强大的抗血管生成特性和出色的抗肿瘤活性，包括耐药环境，并显示出联合用药的高协同作用。E-3810能有效和选择性地抑制纳米级范围内的VEGF受体(VEGFR)-1、-2和-3以及FGF受体(FGFR)-1和-2激酶。E-3810在各种肿瘤异种移植模型(包括早期或晚期皮下和原位模型)中，在良好的耐受性剂量下每日口服表现出显著的抗肿瘤特性。在裸小鼠的Matrigel plug试验中，E-3810抑制了基础fgf诱导的血管生成，并通过组织学分析降低了血管密度。E-3810仅在处理5天后就减少了血管生成敏感造影剂的分布。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2548 mL | 11.2742 mL | 22.5484 mL |
| 5 mM | 0.451 mL | 2.2548 mL | 4.5097 mL |
| 10 mM | 0.2255 mL | 1.1274 mL | 2.2548 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | H146 cells |
| 方法 | Proliferation assay H146 (2 ~3*103 cells/50 uL/well) in SFM containing 0.5% BSA were cultured in 96-well multi-plates. After overnight culture at 37 C, SFM (150 uL/well) containing 0.5% FBS and several concentrations of SCF were added with or without several concentrations of compound. After culture for 72 hr, the ratios of surviving cells were measured by WST-1. |
| 浓度 | 0~10 μ M |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female BALB/c nude mice bearing H146 tumorxenograft model |
| 配制 | 0.5% methylcellulose and saline |
| 剂量 | 30 and 100 mg/kg twice a day from day 1 to day 21 |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
