E-3810(Lucitanib)

目录号 M1936 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

E-3810是一种新型的小分子抑制剂，对血管内皮生长因子(VEGF)受体1-3和成纤维细胞生长因子(FGF)受体1-2具有强效和选择性抑制活性。

别名：E3810

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 675	中国库存现货
5mg	¥ 990	中国库存现货
10mg	¥ 1620	中国库存现货
25mg	¥ 2790	中国库存现货
50mg	¥ 5400	中国库存现货
100mg	¥ 8325	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

E-3810是一种新型的VEGF和FGF受体的双重抑制剂。在口服给药后的大量临床前模型中，E-3810显示出强大的抗血管生成特性和出色的抗肿瘤活性，包括耐药环境，并显示出联合用药的高协同作用。E-3810能有效和选择性地抑制纳米级范围内的VEGF受体(VEGFR)-1、-2和-3以及FGF受体(FGFR)-1和-2激酶。E-3810在各种肿瘤异种移植模型(包括早期或晚期皮下和原位模型)中，在良好的耐受性剂量下每日口服表现出显著的抗肿瘤特性。在裸小鼠的Matrigel plug试验中，E-3810抑制了基础fgf诱导的血管生成，并通过组织学分析降低了血管密度。E-3810仅在治疗5天后就减少了血管生成敏感造影剂的分布。

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Cancer Ther (2013). Figure 5. E-3810
	方法	Immunohistochemistry
	细胞系/动物模型	MDA-MB-231 tumor-bearing mice
	浓度	20 mg/kg
	处理时间	1, 4, and 24 hours
	实验结果	However, the proportion of necrosis was 2 to 20 times higher than in controls in all groups that received active treatments, except for paclitaxel singleagent, with the largest increase in the groups treated with E-3810 alone or in combination

实验参考

体外实验*
细胞系	H146 cells
方法	Proliferation assay H146 (2 ~3*10³ cells/50 uL/well) in SFM containing 0.5% BSA were cultured in 96-well multi-plates. After overnight culture at 37 C, SFM (150 uL/well) containing 0.5% FBS and several concentrations of SCF were added with or without several concentrations of compound. After culture for 72 hr, the ratios of surviving cells were measured by WST-1.
浓度	0~10 μ M
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female BALB/c nude mice bearing H146 tumorxenograft model
配制	0.5% methylcellulose and saline
剂量	30 and 100 mg/kg twice a day from day 1 to day 21
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	443.49
分子式	C26H25N3O4
CAS号	1058137-23-7
溶解性（25°C）	DMSO 10 mM
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2548 mL	11.2742 mL	22.5484 mL
5 mM	0.451 mL	2.2548 mL	4.5097 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1274 mL	2.2548 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bello E, et al. Cancer Res. E-3810 is a potent dual inhibitor of VEGFR and FGFR that exerts antitumor activity in multiple preclinical models.

[2] Matsui J, et al. Int J Cancer. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition.

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