Brivanib alaninate 丙氨酸布立尼布；布立尼布丙氨酸酯

目录号 M1687 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物，是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM。

别名：BMS-582664

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 1300	中国库存现货
5mg	¥ 1170	中国库存现货
10mg	¥ 1970	中国库存现货
50mg	¥ 7000	中国库存现货
100mg	¥ 12000	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS
H-NMR

产品信息

生物活性

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物，是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM。BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖，IC50分别为40 nM 和276 nM。 BMS-582664 (2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1细胞和 HepG-2细胞,显著抑制VEGFR-2，FGFR-1，ERK1/2和Akt的磷酸化，而 BMS-582664单独作用于未经刺激的细胞，则对ERK1/2, Akt, VEGFR-2, 和FGFR-1的磷酸化水平没有影响。BMS-582664 抑制 CYP2C19, CYP3A4(BFC) 和 CYP3A4 (BzRes)，IC50分别为2.4 μM, 0.51 μM 和 1.6 μM。

化学性质

分子量	441.46
分子式	C22H24FN5O4
CAS号	649735-63-7
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2652 mL	11.3261 mL	22.6521 mL
5 mM	0.453 mL	2.2652 mL	4.5304 mL
10 mM	0.2265 mL	1.1326 mL	2.2652 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Narang et al. J Pharm Pharmacol. Reversible and pH-dependent weak drug-excipient binding does not affect oral bioavailability of high dose drugs.

[2] Zhao et al. J Pharm Sci. Acid-catalyzed hydrolysis of BMS-582664: Degradation product identification and mechanism elucidation.

[3] Garrett et al. Br J Cancer. Phase I dose-escalation study to determine the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamics of brivanib alaninate in combination with full-dose cetuximab in patients with advanced gastrointestinal malignancies who have failed prior therapy.

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信号通路

产品类型

Brivanib alaninate 丙氨酸布立尼布；布立尼布丙氨酸酯

目录号 M1687 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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