CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
别名:CP673451
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
体外实验* | |
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细胞系 | H526 small cell lung cancer cells |
方法 | For both assays, cells were starved overnight and treated the following day with increasing concentrations of CP-673,451 for 30 minutes at 37°C. During the final 5 to 8 minutes of incubation, either stem cell factor (50 ng/mL) or PDGF-BB (500 ng/mL) was added. Unstimulated cells were used as phosphorylation controls. Cells were washed, lysed, and equivalent protein levels were separated by PAGE. Following transfer to nitrocellulose, membranes were blotted to detect phospho-PDGFR (pY857 antibody, Santa Cruz) or phospho-c-kit (pY719 antibody, Cell Signaling) antibody at 1: 200 overnight at 4°C. Densitometry of bands and IC50 calculation were measured using a LumiImager (Roche, Indianapolis, IN). |
浓度 | 0~3000 n M |
处理时间 | 30 min |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice bearing Colo205 tumors xenograft model |
配制 | 5% Gelucire |
剂量 | 10, 33, and 100 mg/kg twice daily for 10 days |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 417.5 |
分子式 | C24H27N5O2 |
CAS号 | 343787-29-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 32 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3952 mL | 11.976 mL | 23.9521 mL |
5 mM | 0.479 mL | 2.3952 mL | 4.7904 mL |
10 mM | 0.2395 mL | 1.1976 mL | 2.3952 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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