Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性的PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM,也有效抑制FLT3,对D842V突变型而不是V561D突变型敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2,和Src选择性高100倍以上。
别名:CP-868596
Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性的PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM,也有效抑制FLT3,对D842V突变型而不是V561D突变型敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2,和Src选择性高100倍以上。
Crenolanib 也抑制EOL-1细胞的增殖,IC50 = 0.2 pM。Crenolanib抑制在BaF3细胞中表达的V561D或D842V突变激酶的活化,IC50分别为85 nM或272 nM。Crenolanib抑制H1703非小细胞肺癌细胞系中PDGFRα活化,其能够使包含PDGFRα基因座的4q12区域扩增24倍,IC50为26 nM。
Crenolanib(10 毫克/千克和 20 毫克/千克)可抑制体内非小细胞肺癌肿瘤的生长并诱导肿瘤细胞凋亡,而且受试小鼠对Crenolanib的剂量耐受性良好。
体外实验* | |
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细胞系 | MV4-11, MOLM-13, PL-21, OCI-AML3, THP-1 and U937 cell line |
方法 | Measurement of cell viability The effects of a 72-h drug treatment on AML cell line viability were determined by the WST-1 cell proliferation reagent (Roche Applied Science; Indianapolis, IN); cell viability was determined in Ba/F3 cells using the MTT cell proliferation reagent (Roche Applied Science) according to the manufacturer’s instructions. |
浓度 | 0~100 μM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | FLT3-ITD−positive MV4-11 cells tumour xenograft mouse model |
配制 | formulated in 5% glycerol formal (Sigma-Aldrich, St. Louis, MO) |
剂量 | 15 mg/kg once daily (Monday to Friday) for 3 consecutive weeks beginning 10 days after cell injection |
给药处理 | intraperitoneally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 443.54 |
分子式 | C26H29N5O2 |
CAS号 | 670220-88-9 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 25 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2546 mL | 11.2729 mL | 22.5459 mL |
5 mM | 0.4509 mL | 2.2546 mL | 4.5092 mL |
10 mM | 0.2255 mL | 1.1273 mL | 2.2546 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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