Crenolanib 别名：CP-868596
Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性的PDGFRα/β抑制剂，Kd为2.1 nM/3.2 nM，也有效抑制FLT3，对D842V突变型而不是V561D突变型敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit， VEGFR-2， TIE-2， FGFR-2， EGFR， erbB2，和Src选择性高100倍以上。
CAS No.：670220-88-9
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 443.54 |
| 分子式 | C26H29N5O2 |
| CAS号 | 670220-88-9 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性的PDGFRα/β抑制剂，Kd为2.1 nM/3.2 nM，也有效抑制FLT3，对D842V突变型而不是V561D突变型敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit， VEGFR-2， TIE-2， FGFR-2， EGFR， erbB2，和Src选择性高100倍以上。
Crenolanib 也抑制EOL-1细胞的增殖，IC50 = 0.2 pM。Crenolanib抑制在BaF3细胞中表达的V561D或D842V突变激酶的活化，IC50分别为85 nM或272 nM。Crenolanib抑制H1703非小细胞肺癌细胞系中PDGFRα活化，其能够使包含PDGFRα基因座的4q12区域扩增24倍，IC50为26 nM。
Crenolanib（10 毫克/千克和 20 毫克/千克）可抑制体内非小细胞肺癌肿瘤的生长并诱导肿瘤细胞凋亡，而且受试小鼠对Crenolanib的剂量耐受性良好。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2546 mL | 11.2729 mL | 22.5459 mL |
| 5 mM | 0.4509 mL | 2.2546 mL | 4.5092 mL |
| 10 mM | 0.2255 mL | 1.1273 mL | 2.2546 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MV4-11, MOLM-13, PL-21, OCI-AML3, THP-1 and U937 cell line |
| 方法 | Measurement of cell viability The effects of a 72-h drug treatment on AML cell line viability were determined by the WST-1 cell proliferation reagent (Roche Applied Science; Indianapolis, IN); cell viability was determined in Ba/F3 cells using the MTT cell proliferation reagent (Roche Applied Science) according to the manufacturer’s instructions. |
| 浓度 | 0~100 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | FLT3-ITD−positive MV4-11 cells tumour xenograft mouse model |
| 配制 | formulated in 5% glycerol formal (Sigma-Aldrich, St. Louis, MO) |
| 剂量 | 15 mg/kg once daily (Monday to Friday) for 3 consecutive weeks beginning 10 days after cell injection |
| 给药处理 | intraperitoneally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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