雷莫芦单抗Ramucirumab是一种VEGFR2拮抗剂，与VEGFR2的胞外段有很高的亲和力，能阻断VEGFR2与其天然配体（VEGF-A, VEGF-C and VEGF-D）的结合（对鼠类VEGFR-2缺乏活性）。
别名：LY3009806; IMC-1121B
雷莫芦单抗Ramucirumab是一种VEGFR2拮抗剂，与VEGFR2的胞外段有很高的亲和力，能阻断VEGFR2与其天然配体（VEGF-A, VEGF-C and VEGF-D）的结合（对鼠类VEGFR-2缺乏活性）。雷莫芦单抗Ramucirumab is a fully human monoclonal antibody (IgG1). These ligands are secreted by solid tumors to promote angiogenesis (formation of new blood vessels from pre-existing ones) and enhance tumor blood supply.
| 分子量 | 143607.26 |
| 分子式 | C6374H9864N1692O1996S46 |
| CAS号 | 947687-13-0 |
| 溶解性（25°C） | |
| 储存条件 | -80°C for long term |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.007 mL | 0.0348 mL | 0.0696 mL |
| 5 mM | 0.0014 mL | 0.007 mL | 0.0139 mL |
| 10 mM | 0.0007 mL | 0.0035 mL | 0.007 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的VEGFR/PDGFR产品 |
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| Pegdinetanib
Pegdinetanib (BMS-844203; CT-322) 是一种选择性 VEGFR-2 (VEGFR) 抑制剂，对人和鼠 VEGFR-2 的 Kd 分别为 11 nM 和 250 nM，IC50 分别为 16 nM 和 240 nM。Pegdinetanib 不与 VEGFR-1 或 VEGFR-3 结合。Pegdinetanib 具有抗肿瘤活性。 |
| Sozinibercept
Sozinibercept (OPT 302; VGX-300) 是 VEGFR-3 的可溶性形式，能有效抑制血管生成原因子 VEGF-C/D 的活性，抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibercept 对大鼠糖尿病视网膜水肿也有抑制作用。 |
| Pulocimab
Pulocimab 是一种抗 VEGFR2 单克隆抗体 (mAb)。Pulocimab 可用于癌症研究。 |
| Tarcocimab
Tarcocimab (OG1953) 是一种人源化抗 VEGFA 单克隆抗体 (IgG1 型)。Tarcocimab 可用于视网膜静脉阻塞 (RVO) 和湿性老年性黄斑变性 (AMD) 的研究。 |
| Efdamrofusp alfa
Efdamrofusp alfa 是一种双特异性融合蛋白。Efdamrofusp alfa 能够中和 VEGF 亚型和 C3b/C4b。Efdamrofusp alfa 可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD) 和其他与补体相关的眼部疾病的研究。 |
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