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Pazopanib 帕唑帕尼;培唑帕尼

目录号 M1842 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Pazopanib是一种有效的,选择性多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-α/β和c-Kit。

Pazopanib结构式

别名:GW786034

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mg ¥ 440 中国库存现货
50mg ¥ 880 中国库存现货
100mg ¥ 1280 中国库存现货
200mg ¥ 2080 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Pazopanib是一种有效的,选择性多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-α/β和c-Kit。

实验参考
体外实验*
细胞系 MM.1S, MM.1R, RPMI-Dox40 (Dox40), and OPM2 cells
方法 Cell Proliferation Assay
Cell growth was assessed by measuring [3H]thymidine uptake as described.
浓度 0~10 μg/ml
处理时间 48 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 MM.1S MM cells tumor xenograft mouse model in Beige-nude Xid mice
配制 0.5% hydroxypropylmethyl cellulose (Sigma-Aldrich, St. Louis, MO) and 0.1% Tween-80 (Sigma-Aldrich) in water
剂量 30 and 100mg/kg daily
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 437.52
分子式 C21H23N7O2S
CAS号 444731-52-6
溶解性(25°C) DMSO 62 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2856 mL 11.428 mL 22.8561 mL
5 mM 0.4571 mL 2.2856 mL 4.5712 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1428 mL 2.2856 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sparidans et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. Liquid chromatography-tandem mass spectrometric assay for therapeutic drug monitoring of the tyrosine kinase inhibitor pazopanib in human plasma.

[2] Zivi et al. Expert Opin Drug Saf. Safety and tolerability of pazopanib in the treatment of renal cell carcinoma.

[3] Necchi et al. Lancet Oncol. Pazopanib in advanced and platinum-resistant urothelial cancer: an open-label, single group, phase 2 trial.

[4] Sleijfer et al. Br J Cancer. Cytokine and angiogenic factors associated with efficacy and toxicity of pazopanib in advanced soft-tissue sarcoma: an EORTC-STBSG study.

[5] Podar K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. The small-molecule VEGF receptor inhibitor pazopanib (GW786034B) targets both tumor and endothelial cells in multiple myeloma.

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