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PTC299 

目录号 M28065 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂,在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

PTC299 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3100 中国库存现货
10mg ¥ 4700 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂,在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

化学性质
分子量 467.34
分子式 C25H20Cl2N2O3
CAS号 1256565-36-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1398 mL 10.6988 mL 21.3977 mL
5 mM 0.428 mL 2.1398 mL 4.2795 mL
10 mM 0.214 mL 1.0699 mL 2.1398 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ramil Y Baiazitov, et al. Eur J Med Chem. SAR studies toward discovery of emvododstat (PTC299), a potent dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitor

[2] Serap Şimşek-Yavuz, et al. Turk J Med Sci. An update of anti-viral treatment of COVID-19

[3] Jeremy Luban, et al. Virus Res. The DHODH inhibitor PTC299 arrests SARS-CoV-2 replication and suppresses induction of inflammatory cytokines

[4] Jeremy Luban, et al. bioRxiv. The DHODH Inhibitor PTC299 Arrests SARS-CoV-2 Replication and Suppresses Induction of Inflammatory Cytokines

[5] Liangxian Cao, et al. Mol Cancer Ther. Targeting of Hematologic Malignancies with PTC299, A Novel Potent Inhibitor of Dihydroorotate Dehydrogenase with Favorable Pharmaceutical Properties

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