TAS-115 mesylate 别名：Pamufetinib mesylate; 甲磺酸派非替尼

目录号 M10511

TAS-115 (Pamufetinib) mesylate是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 靶向激酶抑制剂，TAS-115抑制 rVEGFR2 和 rMET 活性的IC50值分别为30和32 nM。

CAS No.：1688673-09-7

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 3500	现货
25mg	¥ 6500	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	614.66
分子式	C28H27FN4O7S2
CAS号	1688673-09-7
中文名称	甲磺酸派非替尼
溶解性	DMSO 65 mg/mL
储存条件	2-8°C, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

TAS-115 (Pamufetinib) 对 VEGFR2 和 MET 的激酶活性及其信号依赖性细胞生长的抑制作用与其他已知的 VEGFR 或 MET 抑制剂一样强，对 rVEGFR2 和 rMET 的 IC50 值分别为 30 和 32 nM。
在体内，TAS-115（Pamufetinib）通过阻断血管生成完全抑制了MET失活肿瘤的进展，每天给药6周，即使TAS-115的血清剂量达到饱和，也不会产生毒性。TAS-115 是一种独特的血管内皮生长因子受体/MET 靶向抑制剂，具有更好的抗肿瘤疗效和更低的毒性。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6269 mL	8.1346 mL	16.2692 mL
5 mM	0.3254 mL	1.6269 mL	3.2538 mL
10 mM	0.1627 mL	0.8135 mL	1.6269 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	PC-9 (del E746_A750) and HCC827
方法	Tumor cells (8000 cells/800 mL) with or without TAS-115 (1.0 μM) or erlotinib (0.3 μM) in the lower Transwell collagen–coated chambers are cocultured with MRC-5 (1000 cells/300 μL) cells in the upper chamber for 72 hours. The upper chamber is then removed. Cell viability is measured using the MTT assay.
浓度	1.0 μmol/liter
处理时间	72 hours

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。