TAS-115 mesylate 甲磺酸派非替尼

目录号 M10511 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TAS-115 (Pamufetinib) mesylate是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 靶向激酶抑制剂，TAS-115抑制 rVEGFR2 和 rMET 活性的IC50值分别为30和32 nM。

别名：Pamufetinib mesylate

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 3500	中国库存现货
25mg	¥ 6500	中国库存现货

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纯度： >99%
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产品信息

生物活性

TAS-115 (Pamufetinib) 对 VEGFR2 和 MET 的激酶活性及其信号依赖性细胞生长的抑制作用与其他已知的 VEGFR 或 MET 抑制剂一样强，对 rVEGFR2 和 rMET 的 IC50 值分别为 30 和 32 nM。
在体内，TAS-115（Pamufetinib）通过阻断血管生成完全抑制了MET失活肿瘤的进展，每天给药6周，即使TAS-115的血清剂量达到饱和，也不会产生毒性。TAS-115 是一种独特的血管内皮生长因子受体/MET 靶向抑制剂，具有更好的抗肿瘤疗效和更低的毒性。

实验参考

体外实验*
细胞系	PC-9 (del E746_A750) and HCC827
方法	Tumor cells (8000 cells/800 mL) with or without TAS-115 (1.0 μM) or erlotinib (0.3 μM) in the lower Transwell collagen–coated chambers are cocultured with MRC-5 (1000 cells/300 μL) cells in the upper chamber for 72 hours. The upper chamber is then removed. Cell viability is measured using the MTT assay.
浓度	1.0 μmol/liter
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	SC-9 tumor-bearing nude mice
配制	-
剂量	12.5, 50, and 200 mg/kg/d
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	614.66
分子式	C28H27FN4O7S2
CAS号	1688673-09-7
溶解性（25°C）	DMSO 65 mg/mL
储存条件	2-8°C, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6269 mL	8.1346 mL	16.2692 mL
5 mM	0.3254 mL	1.6269 mL	3.2538 mL
10 mM	0.1627 mL	0.8135 mL	1.6269 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kazuya Koyama, et al. Am J Respir Cell Mol Biol. The Tyrosine Kinase Inhibitor TAS-115 Attenuates Bleomycin-induced Lung Fibrosis in Mice

[2] Shutaro Yamada, et al. BMC Cancer. Therapeutic potential of TAS-115 via c-MET and PDGFRα signal inhibition for synovial sarcoma

[3] Junya Nakade, et al. J Thorac Oncol. Triple inhibition of EGFR, Met, and VEGF suppresses regrowth of HGF-triggered, erlotinib-resistant lung cancer harboring an EGFR mutation

[4] Hidenori Fujita, et al. Mol Cancer Ther. The novel VEGF receptor/MET-targeted kinase inhibitor TAS-115 has marked in vivo antitumor properties and a favorable tolerability profile

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信号通路

产品类型

TAS-115 mesylate 甲磺酸派非替尼

目录号 M10511 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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