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Chiauranib 西奥罗尼

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Chiauranib (CS2164) 是一种首创的(first-in-class)针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。

Chiauranib结构式

别名:CS2164

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1920 中国库存现货
10mg ¥ 3040 中国库存现货
25mg ¥ 5760 中国库存现货
50mg ¥ 9200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Chiauranib (CS2164) 是一种首创的(first-in-class)针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌活性。

化学性质
分子量 435.47
分子式 C27H21N3O3
CAS号 1256349-48-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2964 mL 11.4818 mL 22.9637 mL
5 mM 0.4593 mL 2.2964 mL 4.5927 mL
10 mM 0.2296 mL 1.1482 mL 2.2964 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Haofan Yin, et al. Am J Cancer Res. Chiauranib selectively inhibits colorectal cancer with KRAS wild-type by modulation of ROS through activating the p53 signaling pathway

[2] You Zhou, et al. Anticancer Drugs. Antitumor and immunomodulatory effects of a novel multitarget inhibitor, CS2164, in mouse hepatocellular carcinoma models

[3] Manman Deng, et al. Eur J Pharmacol. CS2164 suppresses acute myeloid leukemia cell growth via inhibiting VEGFR2 signaling in preclinical models

[4] Yongkun Sun, et al. J Hematol Oncol. Phase I dose-escalation study of chiauranib, a novel angiogenic, mitotic, and chronic inflammation inhibitor, in patients with advanced solid tumors

[5] Manman Deng, et al. Exp Cell Res. CS2164 exerts an antitumor effect against human Non-Hodgkin's lymphomas in vitro and in vivo

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