KU-55933

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KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的，特异性ATM抑制剂，IC50/K_i为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，作用于ATM具有高度选择性。

别名：KU55933

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 522	中国库存现货
5mg	¥ 432	中国库存现货
10mg	¥ 612	中国库存现货
50mg	¥ 1764	中国库存现货
100mg	¥ 2952	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.61%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的，特异性ATM抑制剂，IC50/K_i为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，作用于ATM具有高度选择性。KU-55933是有效的特定ATM抑制剂，IC50为13 nM，K_i值为2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K，IC50分别为2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性，IC50为9.3 μM。

产品使用成果展示

	数据来源	J Neurooncol (2012). Figure 2. KU-55933
	方法	clonogenic assay
	细胞系/动物模型	U251 and U87 malignant glioma cell lines
	浓度	10 microM
	处理时间	24 hours or 72 hours
	实验结果	U87 cells also were sensitized by KU-55933 treatment, although the extent of sensitization was less profound

实验参考

体外实验*
细胞系	LU1205 and WM35 cells
方法	Apoptosis studies. Cells were exposed to soluble TRAIL (50 ng/mL) alone or in combination with cycloheximide (2 μg/mL). Different variants of combined treatment were used, including γ-irradiation (5 Gy), in the presence or absence of specific inhibitors of signaling pathways followed by TRAIL treatment. Apoptosis was then assessed by quantifying the percentage of hypodiploid nuclei using fluorescence-activated cell sorting analysis.
浓度	10 μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	LU1205 cells Human melanoma transplant in nude mice.
配制	DMSO
剂量	10 μM
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	395.49
分子式	C21H17NO3S2
CAS号	587871-26-9
溶解性（25°C）	DMSO 39 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5285 mL	12.6425 mL	25.2851 mL
5 mM	0.5057 mL	2.5285 mL	5.057 mL
10 mM	0.2529 mL	1.2643 mL	2.5285 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ivanov VN, et al. Cancer Res. Inhibition of ataxia telangiectasia mutated kinase activity enhances TRAIL-mediated apoptosis in human melanoma cells.

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