M5138
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Mirin |
Mirin是一种有效的Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN)复合物抑制剂，可在不影响ATM蛋白激酶活性的情况下，阻止ATM的MRN依赖性激活。Mirin可抑制mre11相关的外切酶活性。 |
| M3115
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VE-822 (Berzosertib) |
VE-822 (Berzosertib) 是选择性ATR抑制剂，Ki< 0.2 nM，ATR选择性比高相关性的PI3K关联酶ATM/DNA-PK高了170倍。 |
| M2412
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AZ20 |
AZ20是强效的选择性ATR抑制剂，IC50为5 nM.。 |
| M1998
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KU-60019 |
KU-60019是改进的KU-55933类似物，作用于ATM， IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍，且是高度有效的放射增敏剂。 |
| M1801
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KU-55933 |
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的，特异性ATM抑制剂，IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，作用于ATM具有高度选择性。 |
M54526
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Tuvusertib |
Tuvusertib是一种选择性和具有口服活性的 ATR 抑制剂，能通过阻止受损DNA的修复，从而杀死肿瘤细胞，其Ki 值低于 1 μΜ。 |
| M11251
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Gartisertib |
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。 |
| M11017
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Camonsertib (RP-3500) |
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。 |
| M10158
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AZ32 |
AZ32是一种口服生物可利用的，可穿透血脑屏障的ATM抑制剂，IC50<6.2 nM；在细胞中抑制ATM的IC50为0.31 μM。 |
| M10130
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AZD0156 |
AZD0156是一种有效的，选择性的ATM激酶抑制剂，具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。 |
| M9581
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AZD1390 |
AZD1390是一种有效的，选择性ATM抑制剂，在细胞中对ATM的IC50为0.78 nM，具有穿过血脑屏障的能力。 |
| M9128
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AZ31 |
AZ31是一种有效的高选择性 ATM 抑制剂，IC50小于0.0012 μM。 |
| M8914
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Ceralasertib (AZD6738) |
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。 |
| M6080
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Elimusertib (BAY-1895344) |
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib (BAY-1895344)对A2780卵巢癌，PC-3前列腺癌，LOVO结直肠癌和REC-1套细胞淋巴瘤均有抗肿瘤活性，在淋巴瘤中的反应最敏感。 |
| M4621
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Garcinone-C |
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物，是从长叶藤 (Garcinia oblongifolia Champ) 中提取的天然化合物。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，同时有效抑制细胞周期蛋白 B1，细胞周期蛋白 D1，细胞周期蛋白 E2，cdc2，Stat3 和 CDK7 的表达水平。 |
| M3570
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Candesartan Cilexetil |
Candesartan Cilexetil一种特异性的，非肽类血管生成素II受体（ATR）拮抗剂，也是Candesartan的前体化合物，是ATR拮抗剂，IC50为15 μg/kg。可用于原发性高血压的相关研究。 |
| M2505
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CGK 733 |
CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。 |
| M2309
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CP-466722 |
CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂，IC50 值为 4.1 μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。 |
| M2187
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ETP-46464 |
ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为14 nM。ETP-46464 还能抑制 DNA-PK、PI3Kα 和 ATM，其 IC50 分别为 36 nM、170 nM 和 545 nM。 |
| M2047
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VE-821 |
VE-821是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有最低限度的抑制活性。 |
