AZ31 别名：AZ-31
AZ31是一种有效的高选择性 ATM 抑制剂，IC50小于0.0012 μM。
CAS No.：2088113-98-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 420.50 |
| 分子式 | C24H28N4O3 |
| CAS号 | 2088113-98-6 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AZ31是一种有效的高选择性 ATM 抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍。
在体内研究中，AZ31作为单一药物和与irinotecan伊立替康联合的药代动力学研究显示，AZ31的血浆浓度在给药后1小时达到最高值。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3781 mL | 11.8906 mL | 23.7812 mL |
| 5 mM | 0.4756 mL | 2.3781 mL | 4.7562 mL |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.1891 mL | 2.3781 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | CRC (metastatic colorectal cancer) cell lines: HCT15, HCT116, RKO, CaCo2, LS123 and LOVO |
| 方法 | Six CRC cell lines were treated with AZ31 (dose 1.25, 2.5 or 5 μmol/L), SN38 (0.3125 -20 nM) or AZ31 + SN38 and proliferation was determined by an SRB assay. |
| 浓度 | 1.25, 2.5 or 5 μmol/L |
| 处理时间 | 72 hours |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | CRC PDX models (Four-to-six week-old female athymic nude mice with implanted patient-derived colorectal adenocarcinoma tumor) |
| 配制 | 10% v/v DMSO + 90% v/v Captisol at 30% w/v |
| 剂量 | 100 mg/kg-daily × 3 |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
