AZ32是一种口服生物可利用的，可穿透血脑屏障的ATM抑制剂，IC50<6.2 nM；在细胞中抑制ATM的IC50为0.31 μM。
别名：AZ-32
在体外AZ32可阻止DNA损伤应答和使多形性成胶质细胞瘤细胞对放射线敏感。在同系人源原位胶质瘤小鼠模型中，AZ32作为放射致敏剂发挥作用，比AZ31更为高效。单次口服AZ32（200 mg/kg），小鼠脑中游离AZ32的浓度大于细胞IC50值，维持约22小时。AZ32在大脑的覆盖率比AZ31高，但ATM选择性比AZ31低。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | U1242 cells |
| 方法 | Human glioma U1242 cells were treated with AZ32 (3 μM) and radiation (2 Gy) or left untreated. At 48 hrs the cells were fixed and processed for ICC using anti-γ-tubulin (centrosomes) and -α-tubulin (microtubules). Cells were counterstained with DAPI to visualize nuclei. |
| 浓度 | 3 μM |
| 处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | orthotopic GL261 glioma model (GL261/luc-red cells intracranially injected into C57bl6 mice) |
| 配制 | in hydroxypropyl-methyl cellulose (0.5%w/v)/0.1%w/v polysorbate-80 to 20 mg/ml |
| 剂量 | 200 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 328.37 |
| 分子式 | C20H16N4O |
| CAS号 | 2288709-96-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0453 mL | 15.2267 mL | 30.4535 mL |
| 5 mM | 0.6091 mL | 3.0453 mL | 6.0907 mL |
| 10 mM | 0.3045 mL | 1.5227 mL | 3.0453 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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