ATM/ATR 抑制剂/激活剂/调节剂

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M3115 VE-822 (Berzosertib) VE-822 (Berzosertib) 是选择性ATR抑制剂,Ki< 0.2 nM,ATR选择性比高相关性的PI3K关联酶ATM/DNA-PK高了170倍。
M2412 AZ20 AZ20是强效的选择性ATR抑制剂,IC50为5 nM.。
M1998 KU-60019 KU-60019是改进的KU-55933类似物,作用于ATM, IC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍,且是高度有效的放射增敏剂。
M5138 Mirin Mirin是一种有效的Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN)复合物抑制剂,可在不影响ATM蛋白激酶活性的情况下,阻止ATM的MRN依赖性激活。Mirin可抑制mre11相关的外切酶活性。
M1801 KU-55933 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,作用于ATM具有高度选择性。
M55925 ART0380  ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性,可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。
M55924 KU 59403  KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂,其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。
M55923 SKLB-197  SKLB-197对ATR的IC50值为0.013μM,但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有活性。在体外和体内,它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。
M55921 ATR-IN-4  ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长,IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。
M55920 M3541  M3541 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 ATM 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。M3541 对其他蛋白激酶表现出显著的选择性。
M55919 (Rac)-Lartesertib (Rac)-Lartesertib ((Rac)-M4076; (Rac)-ATM Inhibitor-5) 是 Lartesertib 的异构体。Lartesertib 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂。
M55918 ATM Inhibitor-10  ATM Inhibitor-10,一种 3-喹啉甲酰胺,是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性,并与 Top I 抑制剂有协同作用。
M55625 XRD-0394 XRD-0394 是一种强效、特异性的、口服生物可利用的 ATM 和 DNA-PKcs 双重抑制剂。XRD-0394 在体外和体内治疗性电离辐照的情况下能显著增强对肿瘤细胞的杀伤力。XRD-0394 还能增强拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂在体外的效力。
M41411 ATR-IN-24 ATR-IN-24 是一种 ATR 抑制剂。
M41410 ATM Inhibitor-6 ATM Inhibitor-6 (A-193) 是选择性的 ATM 激酶抑制剂。
M41409 ATR-IN-21 ATR-IN-21 is a potent ATR inhibitor with an IC50 value of <1000 nM.。
M41408 ATR-IN-23 ATR-IN-23 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。
M41407 ATR-IN-29 ATR-IN-29 是一种有效的具有口服活性的 ATR 激酶 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
M41406 ATM Inhibitor-8 ATM Inhibitor-8 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 为 1.15 nM。
M41405 A011 A011 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂,IC50 值为 1.0 nM。
M41404 ATM Inhibitor-9 ATM Inhibitor-9 是一种有效的 ATM 抑制剂,作用于ATM 激酶的IC50值为 5 nM,可用于癌症研究。
M29678 Lartesertib Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂。
M13589 Elimusertib hydrochloride Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。








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