—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

Deforolimus 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素

目录号 M1703 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。

Deforolimus结构式

别名:Ridaforolimus, AP23573, MK-8669

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1850 需定制
50mg ¥ 6400 需定制
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。使用Deforolimus处理HT-1080细胞,抑制S6和4E-BP1磷酸化, 这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM 和1.0 nM, 且导致细胞尺寸降低,G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取,EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系,具有显著抗增殖活性,EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且选择性抑制VEGF产量,这种作用存在剂量依赖性, EC50为~0.1 nM。

实验参考
体外实验*
细胞系 HCT-116, SK-UT-1, HT-1080, SW872, MCF-7, PC-3 cell lines
方法 In vitro proliferation assays. Exponentially growing cell lines were plated into two 96-well plates and incubated overnight at 37°C. Twenty-four hours after plating, 1 plate (D1) was aspirated and stored at −80°C. The other plate (D4) was treated with 10-fold serial dilutions of ridaforolimus (1,000 to 0.0001 nmol/L) or vehicle (ethanol). Following 72 hours culture at 37°C, the plates were aspirated and stored at −80°C for proliferation analysis. The D1 and D4 plates were assessed simultaneously for cell growth using the CyQUANT Cell Proliferation Assay Kit (Invitrogen). Doubling time (DT) = [0.301 × (72)/log(day4/day1)]. Doublings = 72/DT. Cell growth rate (%) = doublings ridaforolimus/doublings vehicle × 100. Imax = 100 − cell growth rate (%) at the dose at which maximum inhibition is observed. Imax was used to determine the relative sensitivity of each cell line.
浓度 0~1000 n M
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 mice bearing PC-3, A549, HCT-116, MCF7, and PANC-1 tumors xenograft model
配制 diluted in a vehicle of 4% ethanol, 5% Tween 80, and 5% propylene glycol
剂量 3 and 10 mg/kg (a) daily, 5 continuous days every other week and (b) once weekly
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 990.21
分子式 C53H84NO14P
CAS号 572924-54-0
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0099 mL 5.0494 mL 10.0989 mL
5 mM 0.202 mL 1.0099 mL 2.0198 mL
10 mM 0.101 mL 0.5049 mL 1.0099 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Keedy VL. Onco Targets Ther. Treating metastatic soft-tissue or bone sarcomas - potential role of ridaforolimus.

[2] Lush et al. Cancer Chemother Pharmacol. A single supratherapeutic dose of ridaforolimus does not prolong the QTc interval in patients with advanced cancer.

[3] Amato et al. Clin Genitourin Cancer. Safety and Preliminary Efficacy Analysis of the mTOR Inhibitor Ridaforolimus in Patients With Taxane-Treated, Castration-Resistant Prostate Cancer.

[4] Squillace et al. Int J Oncol. Synergistic activity of the mTOR inhibitor ridaforolimus and the antiandrogen bicalutamide in prostate cancer models.

[5] Stroh et al. Cancer Chemother Pharmacol. The effect of multiple doses of rifampin and ketoconazole on the single-dose pharmacokinetics of ridaforolimus.

[6] Berk et al. Cancer Chemother Pharmacol. Analysis of the pharmacodynamic activity of the mTOR inhibitor ridaforolimus (AP23573, MK-8669) in a phase 1 clinical trial.

[7] Rivera VM, et al. Mol Cancer Ther. Ridaforolimus (AP23573; MK-8669), a potent mTOR inhibitor, has broad antitumor activity and can be optimally administered using intermittent dosing regimens.

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的mTOR产品
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP

Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。

10-Hydroxy-2-decenoic acid

10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是蜜蜂生产的蜂王浆的主要脂质成分。

mTOR inhibitor-11

mTOR inhibitor-11 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR抑制剂(IC50 : 对 pS6 为21 nM)。

mTOR inhibitor-12

mTOR inhibitor-12 是一种选择性脑渗透性 mTOR 抑制剂,无遗传毒性风险。

Royleanone

Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物,通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖,还抑制细胞迁移潜能,抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。





关键词:Deforolimus, Ridaforolimus, AP23573, MK-8669, Deforolimus供应商, mTOR抑制剂, 购买Deforolimus, Deforolimus溶解度, Deforolimus结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号