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Deforolimus 42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素

目录号 M1703 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。

Deforolimus结构式

别名:Ridaforolimus, AP23573, MK-8669

包装 价格 库存状态
10mg 原价 ¥ 1850
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生物活性

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。使用Deforolimus处理HT-1080细胞,抑制S6和4E-BP1磷酸化, 这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM 和1.0 nM, 且导致细胞尺寸降低,G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取,EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系,具有显著抗增殖活性,EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且选择性抑制VEGF产量,这种作用存在剂量依赖性, EC50为~0.1 nM。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 HCT-116, SK-UT-1, HT-1080, SW872, MCF-7, PC-3 cell lines
方法 In vitro proliferation assays. Exponentially growing cell lines were plated into two 96-well plates and incubated overnight at 37°C. Twenty-four hours after plating, 1 plate (D1) was aspirated and stored at −80°C. The other plate (D4) was treated with 10-fold serial dilutions of ridaforolimus (1,000 to 0.0001 nmol/L) or vehicle (ethanol). Following 72 hours culture at 37°C, the plates were aspirated and stored at −80°C for proliferation analysis. The D1 and D4 plates were assessed simultaneously for cell growth using the CyQUANT Cell Proliferation Assay Kit (Invitrogen). Doubling time (DT) = [0.301 × (72)/log(day4/day1)]. Doublings = 72/DT. Cell growth rate (%) = doublings ridaforolimus/doublings vehicle × 100. Imax = 100 − cell growth rate (%) at the dose at which maximum inhibition is observed. Imax was used to determine the relative sensitivity of each cell line.
浓度 0~1000 n M
处理时间 72 h
动物实验
动物模型 mice bearing PC-3, A549, HCT-116, MCF7, and PANC-1 tumors xenograft model
配制 diluted in a vehicle of 4% ethanol, 5% Tween 80, and 5% propylene glycol
剂量 3 and 10 mg/kg (a) daily, 5 continuous days every other week and (b) once weekly
给药处理 i.p.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 990.21
分子式 C53H84NO14P
CAS号 572924-54-0
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0099 mL 5.0494 mL 10.0989 mL
5 mM 0.202 mL 1.0099 mL 2.0198 mL
10 mM 0.101 mL 0.5049 mL 1.0099 mL
参考文献

Treating metastatic soft-tissue or bone sarcomas - potential role of ridaforolimus.
Keedy VL. Onco Targets Ther. 2012;5:153-60. PMID: 22942649.

A single supratherapeutic dose of ridaforolimus does not prolong the QTc interval in patients with advanced cancer.
Lush et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Aug 10. PMID: 22878520.

Safety and Preliminary Efficacy Analysis of the mTOR Inhibitor Ridaforolimus in Patients With Taxane-Treated, Castration-Resistant Prostate Cancer.
Amato et al. Clin Genitourin Cancer. 2012 Jun 11. PMID: 22695254.

Synergistic activity of the mTOR inhibitor ridaforolimus and the antiandrogen bicalutamide in prostate cancer models.
Squillace et al. Int J Oncol. 2012 Aug;41(2):425-32. PMID: 22614157.

The effect of multiple doses of rifampin and ketoconazole on the single-dose pharmacokinetics of ridaforolimus.
Stroh et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 May;69(5):1247-53. PMID: 22290273.

Analysis of the pharmacodynamic activity of the mTOR inhibitor ridaforolimus (AP23573, MK-8669) in a phase 1 clinical trial.
Berk et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 May;69(5):1369-77. PMID: 22231376.

Ridaforolimus (AP23573; MK-8669), a potent mTOR inhibitor, has broad antitumor activity and can be optimally administered using intermittent dosing regimens.
Rivera VM, et al. Mol Cancer Ther. 2011 Jun;10(6):1059-71. PMID: 21482695.

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