Deforolimus 别名：Ridaforolimus, AP23573, MK-8669; 地磷莫司

目录号 M1703

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。

CAS No.：572924-54-0

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 740	现货
25mg	¥ 1480	现货

本产品不参加促销活动

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	990.21
分子式	C53H84NO14P
CAS号	572924-54-0
中文名称	地磷莫司
溶解性	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。使用Deforolimus处理HT-1080细胞，抑制S6和4E-BP1磷酸化, 这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM 和1.0 nM, 且导致细胞尺寸降低，G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取，EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系，具有显著抗增殖活性，EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且选择性抑制VEGF产量，这种作用存在剂量依赖性， EC50为~0.1 nM。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.0099 mL	5.0494 mL	10.0989 mL
5 mM	0.202 mL	1.0099 mL	2.0198 mL
10 mM	0.101 mL	0.5049 mL	1.0099 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HCT-116, SK-UT-1, HT-1080, SW872, MCF-7, PC-3 cell lines
方法	In vitro proliferation assays. Exponentially growing cell lines were plated into two 96-well plates and incubated overnight at 37°C. Twenty-four hours after plating, 1 plate (D1) was aspirated and stored at −80°C. The other plate (D4) was treated with 10-fold serial dilutions of ridaforolimus (1,000 to 0.0001 nmol/L) or vehicle (ethanol). Following 72 hours culture at 37°C, the plates were aspirated and stored at −80°C for proliferation analysis. The D1 and D4 plates were assessed simultaneously for cell growth using the CyQUANT Cell Proliferation Assay Kit (Invitrogen). Doubling time (DT) = [0.301 × (72)/log(day4/day1)]. Doublings = 72/DT. Cell growth rate (%) = doublings ridaforolimus/doublings vehicle × 100. Imax = 100 − cell growth rate (%) at the dose at which maximum inhibition is observed. Imax was used to determine the relative sensitivity of each cell line.
浓度	0~1000 n M
处理时间	72 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	mice bearing PC-3, A549, HCT-116, MCF7, and PANC-1 tumors xenograft model
配制	diluted in a vehicle of 4% ethanol, 5% Tween 80, and 5% propylene glycol
剂量	3 and 10 mg/kg (a) daily, 5 continuous days every other week and (b) once weekly
给药处理	i.p.