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KU-0063794

目录号 M1731 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。

KU-0063794结构式
包装 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO 原价 ¥ 660
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5mg 原价 ¥ 605
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10mg 原价 ¥ 1089
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50mg 原价 ¥ 3179
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。与mTOR抑制剂PP242相比, KU-0063794高特异性作用于mTOR,而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞,通过抑制疏水基团(Thr389)磷酸化,及随后的T-环残基(Thr229) 磷酸化,而快速切除S6K1活性。300 nM KU-0063794作用于IGF1刺激的血清饥饿处理的 HEK-293细胞,抑制~90%S6K1活性。

客户产品验证及相关生物数据
数据来源 J Invest Dermatol (2013). Figure 1. KU-0063794
方法 In-Cell Western Blotting
细胞系/动物模型 Primary KFs cells
浓度 10 μmol/l
处理时间 24 h
实验结果 Both AZ compounds showed a significant (P<0.01) reduction of p-mTOR, Rictor, and Raptor immunoreactivity
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 MEFs cell line
方法 Cell growth. MEFs were seeded in 24-well plates (20000 cells per 1.91 cm2 well) and grown overnight in the presence of 10% foetal bovine serum. Cells were then treated in the presence or absence or rapamycin or Ku-0063794 and the medium was changed every 24 h with freshly dissolved inhibitors. Every 24 h of treatment, cells were washed once with PBS, and fixed in 4% (v/v) paraformaldehyde in PBS for 15 min. After washing once with water, the cells were stained with 0.1% Crystal Violet in 10% ethanol for 20 min and washed three times with water. Crystal Violet was extracted from cells with 0.5 ml of 10% (v/v) ethanoic (acetic) acid for 20 min. The eluate was then diluted 1:10 in water, and absorbance at 590 nm was quantified.
浓度 3 μM
处理时间 1, 2 or 3 days
动物实验
动物模型 Xenograft Model of RCC
配制 solubilized in one part DMSO and then diluted (200 µg/100 µl) with 4 parts PEG1500 (50% (w/v) in 75 mM Hepes, pH 8.0, Roche Applied Science)
剂量 8 mg/kg once daily (five days a week)
给药处理 intraperitoneal (IP) injection
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 465.54
分子式 C25H31N5O4
CAS号 938440-64-3
纯度 >99%
溶解性(25°C) DMSO 15 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.148 mL 10.7402 mL 21.4804 mL
5 mM 0.4296 mL 2.148 mL 4.2961 mL
10 mM 0.2148 mL 1.074 mL 2.148 mL
参考文献

A comparison of Ku0063794, a dual mTORC1 and mTORC2 inhibitor, and temsirolimus in preclinical renal cell carcinoma models.
Zhang H, et al. PLoS One. 2013;8(1):e54918. PMID: 23349989.

Inhibition of mTORC1 kinase activates Smads 1 and 5 but not Smad8 in human prostate cancer cells, mediating cytostatic response to rapamycin.
Wahdan-Alaswad RS et al. Mol Cancer Res. 2012 Jun;10(6):821-33. PMID: 22452883.

Ku-0063794 is a specific inhibitor of the mammalian target of rapamycin (mTOR).
García-Martínez JM et al. Biochem J. 2009 Jun 12;421(1):29-42. PMID: 19402821.

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