KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,IC50约为10 nM;对PI3Ks没有作用。
KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。与mTOR抑制剂PP242相比, KU-0063794高特异性作用于mTOR,而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞,通过抑制疏水基团(Thr389)磷酸化,及随后的T-环残基(Thr229) 磷酸化,而快速切除S6K1活性。300 nM KU-0063794作用于IGF1刺激的血清饥饿处理的 HEK-293细胞,抑制~90%S6K1活性。
体外实验* | |
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细胞系 | MEFs cell line |
方法 | Cell growth. MEFs were seeded in 24-well plates (20000 cells per 1.91 cm2 well) and grown overnight in the presence of 10% foetal bovine serum. Cells were then treated in the presence or absence or rapamycin or Ku-0063794 and the medium was changed every 24 h with freshly dissolved inhibitors. Every 24 h of treatment, cells were washed once with PBS, and fixed in 4% (v/v) paraformaldehyde in PBS for 15 min. After washing once with water, the cells were stained with 0.1% Crystal Violet in 10% ethanol for 20 min and washed three times with water. Crystal Violet was extracted from cells with 0.5 ml of 10% (v/v) ethanoic (acetic) acid for 20 min. The eluate was then diluted 1:10 in water, and absorbance at 590 nm was quantified. |
浓度 | 3 μM |
处理时间 | 1, 2 or 3 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Xenograft Model of RCC |
配制 | solubilized in one part DMSO and then diluted (200 µg/100 µl) with 4 parts PEG1500 (50% (w/v) in 75 mM Hepes, pH 8.0, Roche Applied Science) |
剂量 | 8 mg/kg once daily (five days a week) |
给药处理 | intraperitoneal (IP) injection |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 465.54 |
分子式 | C25H31N5O4 |
CAS号 | 938440-64-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 15 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.148 mL | 10.7402 mL | 21.4804 mL |
5 mM | 0.4296 mL | 2.148 mL | 4.2961 mL |
10 mM | 0.2148 mL | 1.074 mL | 2.148 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的mTOR产品 |
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Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP
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Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物,通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖,还抑制细胞迁移潜能,抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。 |
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