KU-0063794
目录号 M1731
KU-0063794是一种有效的，高度特异性的，作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂，IC50约为10 nM；对PI3Ks没有作用。
CAS No.：938440-64-3
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 465.54 |
| 分子式 | C25H31N5O4 |
| CAS号 | 938440-64-3 |
| 溶解性 | DMSO 15 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
KU-0063794是一种有效的，高度特异性的，作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂，IC50约为~10 nM；对PI3Ks没有作用。与mTOR抑制剂PP242相比, KU-0063794高特异性作用于mTOR,而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞，通过抑制疏水基团(Thr389)磷酸化，及随后的T-环残基(Thr229) 磷酸化，而快速切除S6K1活性。300 nM KU-0063794作用于IGF1刺激的血清饥饿处理的 HEK-293细胞，抑制~90%S6K1活性。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.148 mL | 10.7402 mL | 21.4804 mL |
| 5 mM | 0.4296 mL | 2.148 mL | 4.2961 mL |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.074 mL | 2.148 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MEFs cell line |
| 方法 | Cell growth. MEFs were seeded in 24-well plates (20000 cells per 1.91 cm2 well) and grown overnight in the presence of 10% foetal bovine serum. Cells were then treated in the presence or absence or rapamycin or Ku-0063794 and the medium was changed every 24 h with freshly dissolved inhibitors. Every 24 h of treatment, cells were washed once with PBS, and fixed in 4% (v/v) paraformaldehyde in PBS for 15 min. After washing once with water, the cells were stained with 0.1% Crystal Violet in 10% ethanol for 20 min and washed three times with water. Crystal Violet was extracted from cells with 0.5 ml of 10% (v/v) ethanoic (acetic) acid for 20 min. The eluate was then diluted 1:10 in water, and absorbance at 590 nm was quantified. |
| 浓度 | 3 μM |
| 处理时间 | 1, 2 or 3 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Xenograft Model of RCC |
| 配制 | solubilized in one part DMSO and then diluted (200 µg/100 µl) with 4 parts PEG1500 (50% (w/v) in 75 mM Hepes, pH 8.0, Roche Applied Science) |
| 剂量 | 8 mg/kg once daily (five days a week) |
| 给药处理 | intraperitoneal (IP) injection |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
关键词：KU-0063794, KU-0063794供应商, mTOR抑制剂, 购买KU-0063794, KU-0063794溶解度, KU-0063794结构式
