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WYE-354

目录号 M1755 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。

WYE-354结构式
包装 价格 库存状态
Free Sample 0.5 mg  原价 ¥ 0
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5mg 原价 ¥ 650
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。WYE-354是有效的特定ATP竞争性mTOR 抑制剂,IC50 为5 nM, WYE-354在微摩尔水平时也抑制一些PI3Ks。0.2 μM–5 μM WYE-354 作用于HEK293细胞,有效抑制 mTORC1 和mTORC2。0.3 μM–10 μM WYE-354作用于U87MG和MDA361细胞,显著抑制 mTOR信号和Akt激活。

客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 1. WYE-354
方法 MTS assay
细胞系/动物模型 Western blot analysis
浓度 1 μM
处理时间 24, 48, and 72 h
实验结果 WYE-354 significantly reduced cell viability starting at a 1 μM concentration after a 24 hours exposure, in both studied cell lines
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 Cell lines of Rat1, HEK293, MDA-MB-361, MDA-MB-468, MDA-MB-231, LNCap, DU145, U87MG, A498, HCT116, and HT29
方法 Tumor cell growth assays.
浓度 0~100 μ M
处理时间 3 days
动物实验
动物模型 PC3MM2 tumors xenograft in BALB/c nu/nu female mice
配制 formulated in 5% ethanol, 5% polysorbate 80, 5% polyethylene glycol-400
剂量 a single i.p. injection with 50 mg/kg
给药处理 i.p.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 495.5
分子式 C24H29N7O5
CAS号 1062169-56-5
纯度 98.0%
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0182 mL 10.0908 mL 20.1816 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0182 mL 4.0363 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0091 mL 2.0182 mL
参考文献

Inhibition of mTORC1 kinase activates Smads 1 and 5 but not Smad8 in human prostate cancer cells, mediating cytostatic response to rapamycin.
Wahdan-Alaswad RS et al. Mol Cancer Res. 2012 Jun;10(6):821-33. PMID: 22452883.

Biochemical, cellular, and in vivo activity of novel ATP-competitive and selective inhibitors of the mammalian target of rapamycin.
Yu K et al. Cancer Res. 2009 Aug 1;69(15):6232-40. PMID: 19584280.

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