AZD8055

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AZD8055是一种新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。

规格	价格	库存状态
Free Sample 0.5 mg	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 572	中国库存现货
5mg	¥ 520	中国库存现货
10mg	¥ 780	中国库存现货
25mg	¥ 1430	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.45%
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产品信息

生物活性

AZD8055是一种新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。AZD8055作用于所有 PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ，mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。

使用AbMole产品发表的文献

Cell Death and Disease. 2018 Jan 26;9:137-52.

Downregulation of MCL-1 and upregulation of PUMA using mTOR inhibitors enhance antitumor efficacy of BH3 mimetics in triple-negative breast cancer
Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Mar 17;112(11):E1288-96.

Assessment of ABT-263 activity across a cancer cell line collection leads to a potent combination therapy for small cell lung cancer.

产品使用成果展示

	数据来源	Cell Death & Disease (2018). Figure 2. AZD8055 (Abmole Bioscience)
	方法	colony formation assays
	细胞系/动物模型	MDA-MB-231, MDA-MB-157, and MDA-MB-468 cells
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	The results showed that AZD8055 or BEZ235 in combination with ABT263 strongly inhibited cell proliferation in different TNBC cell lines.

	数据来源	Cell Death & Disease (2018). Figure 1. AZD8055 (Abmole Bioscience)
	方法	Immunoblotting analysis
	细胞系/动物模型	TNBC cell lines
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	We found the mTOR inhibitors, especially the BEZ235 and AZD8055, could significantly inhibit the phosphorylation of AKT and 4EBP1 and efficiently led to decreasing MCL-1 expression.

	数据来源	Proc Natl Acad Sci U S A. (2015). Figure 3. ABT-263 and AZD8055 were purchased from Active Biochemicals (Hong Kong, China) and Abmole Bioscience (Houston, TX)
	方法	FACS analysis(Apoptosis), Western blotting, Immunoprecipitation (IP),Traditional human cell-line xenograft experiments
	细胞系/动物模型	SCLC H82 and H1048 cells
	浓度	500 nM AZD8055, 1 μM ABT-263
	处理时间	2,16, 72h
	实验结果	Combination treatment with ABT-263 and the TORC1/2 inhibitor AZD8055 leads to robust apoptosis and antitumor activity in vivo.

	数据来源	Proc Natl Acad Sci U S A. (2015). Figure 2. ABT-263 and AZD8055 were purchased from Active Biochemicals (Hong Kong, China) and Abmole Bioscience (Houston, TX)
	方法	FACS analysis(Apoptosis),quantitative (q)RT-PCR, Western blotting, Immunoprecipitation (IP)
	细胞系/动物模型	SCLC SW1271 and H1048 cells
	浓度	1µM
	处理时间	6,48,72h
	实验结果	BIM and MCL-1 mediate ABT-263–induced apoptosis in SCLC, and the ratio of BIM to MCL-1 expression predicts the magnitude of apoptosis in SCLC cell lines.

	数据来源	Proc Natl Acad Sci U S A. (2015). Figure 1. ABT-263 and AZD8055 were purchased from Active Biochemicals (Hong Kong, China) and Abmole Bioscience (Houston, TX)
	方法	quantitative (q)RT-PCR
	细胞系/动物模型	SCLC cell lines
	浓度	1µM
	处理时间	72h
	实验结果	we found a modest, but significant, correlation between BIM expression and sensitivity to ABT-263.ABT-263 across both data sets (SI Appendix, Fig. S1 B and C). However, the ratio of BIM to MCL-1 predicted sensitivity to ABT-263 more effectively than the expression of either biomarker alone. SCLC lines have increased BIM expression compared with other solid tumor types along with enhanced sensitivity to ABT-263 compared with other solid tumor types across a large panel of cancer cell lines.

实验参考

体外实验*
细胞系	H838 and A549 cells line
方法	Growth inhibition and autophagy analysis. For growth inhibition and acridine staining, cells were exposed to increasing concentrations of AZD8055 for 72 to 96 h and stained for cell nuclei (0.03 mg/mL Hoechst 33342) and acidic vesicles (1 μg/mL acridine orange). Images were captured at 450 and 536 nm on an ArrayScan II (Cellomics) platform, and the percentage of acidic vesicles and the number of cells were quantified. For LC3 assessment, cells were exposed to e64d/pepstatin (10 μg/mL) for 30 to 90 min before incubation with AZD8055. Cells were lysed on ice and analyzed by immunoblotting.
浓度	0–3 μmol/L
处理时间	72~96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Mice bearing U87-MG xenografts or A549 xenografts
配制	dissolved in captisol (CyDex) and diluted to a final captisol concentration of 30% (w/v)
剂量	0.1 mL/10 g of body weight once or twice daily
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	465.54
分子式	C25H31N5O4
CAS号	1009298-09-2
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.148 mL	10.7402 mL	21.4804 mL
5 mM	0.4296 mL	2.148 mL	4.2961 mL
10 mM	0.2148 mL	1.074 mL	2.148 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Asahina et al. Invest New Drugs. Safety and tolerability of AZD8055 in Japanese patients with advanced solid tumors; a dose-finding phase I study.

[2] Holt et al. Cancer Res. Enhanced apoptosis and tumor growth suppression elicited by combination of MEK (selumetinib) and mTOR kinase inhibitors (AZD8055).

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