Everolimus (RAD001)是一种mTOR的大环类抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM。
别名:RAD001, SDZ-RAD, Certican
Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM。体外, 与Rapamycin相比,Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上,IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞,抑制双向MLR,IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖,具有抗血管生成/血管效果,IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。
Oncogene. 2020 Apr;39(15):3163-3178.
The EGFR-ZNF263 Signaling Axis Silences SIX3 in Glioblastoma Epigenetically
Pharmaceutics. 2020 Mar 13;12(3):260.
Gynecol Oncol. 2019 Jun;153(3):661-669.
体外实验* | |
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细胞系 | NCI-N87 and MKN45 cells |
方法 | Proliferation assay. Gastric cancer cells (10,000 cells re-suspended in 1 ml medium) were seeded in 24-well plates. 24 h after seeding,0.5 ml medium containing RAD001 was added to yield desired concentrations of RAD001. At the time points indicated, gastric cancer cells were harvested and counted with a Coulter Z1 electronic cell counter (Beckman Coulter, UK). |
浓度 | 2.5–160 n M |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | NCI-N87 Tumor xenograft model with Pathogen-free, 4–6 week old, female CB-17 SCID mice |
配制 | saline |
剂量 | 5 mg/kg qd for 121 days |
给药处理 | P.O |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 958.22 |
分子式 | C53H83NO14 |
CAS号 | 159351-69-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.0436 mL | 5.218 mL | 10.436 mL |
5 mM | 0.2087 mL | 1.0436 mL | 2.0872 mL |
10 mM | 0.1044 mL | 0.5218 mL | 1.0436 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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