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Voxtalisib (XL765) 伏他西布

目录号 M1849 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。

Voxtalisib (XL765)结构式

别名:SAR245409

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 744 中国库存现货
5mg ¥ 1200 中国库存现货
10mg ¥ 1896 中国库存现货
25mg ¥ 3792 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:Voxtalisib (XL765)是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂,作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和~150 nM。在体外,XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。

体内研究:Voxtalisib (XL765)口服饲喂处理,导致中期肿瘤的下降数,比对照组高12倍。XL765不管是单独作用,还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤,都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤,导致PI3K下游磷酸化蛋白:pAkt 和pPRAS40,及mTOR下游磷酸化蛋白:pS6 和p4EBP1的减量调节。

产品使用成果展示
数据来源 Mol Cancer Ther (2014). Figure 2.XL765
方法 Western immunoblotting
细胞系/动物模型 MCF7 cells
浓度 10 μmol/L
处理时间 20 h
实验结果 XL765 was identified following optimization of a pyridopyrimidinone scaffold for in vivo PI3K/mTOR pathway inhibition and drug-like properties.
实验参考
体外实验*
细胞系 Pancreatic cancer cell lines
方法 Cells are treated with XL765 24 hours after plating and harvested for apoptosis or autophagy assays at 24, 48, or 72 hours after XL765 treatment. Apoptosis is determined by total percentage of annexin V-positive cells by fluorescence-activated cell sorting (FACS). Acidic vesicular organelles (AVOs) are detected in XL765-treated cells by vital staining with acridine orange. The degree of AVO formation is expressed as fold increase of acridine orange fluorescence intensity (FL3) in XL765-treated cells versus control cells.
浓度 ~10 μM
处理时间 24, 48, 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Female Nu/Nu mice inoculated s.c. with BxPC-3 cells
配制 Solubilized in water/10 mM HCl
剂量 30 mg/kg
给药处理 oral

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 270.29
分子式 C13H14N6O
CAS号 934493-76-2
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6997 mL 18.4986 mL 36.9973 mL
5 mM 0.7399 mL 3.6997 mL 7.3995 mL
10 mM 0.37 mL 1.8499 mL 3.6997 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dai C, et al. Endocrinology. Inhibition of PI3K/AKT/mTOR pathway enhances temozolomide-induced cytotoxicity in pituitary adenoma cell lines in vitro and xenografted pituitary adenoma in female nude mice.

[2] Ghadimi et al. Mol Cancer Ther. Targeting the PI3K/mTOR Axis, Alone and in Combination with Autophagy Blockade, for the Treatment of Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumors.

[3] Mirzoeva et al. J Mol Med (Berl). Autophagy suppression promotes apoptotic cell death in response to inhibition of the PI3K-mTOR pathway in pancreatic adenocarcinoma.

[4] Prasad et al. Neuro Oncol. Inhibition of PI3K/mTOR pathways in glioblastoma and implications for combination therapy with temozolomide.

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