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M5343 Voxtalisib Analogue Voxtalisib Analogue PI3K
PI3K-IN-1; XL-147 derivative 1; SAR245409
PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1 (25 μM) 可阻断 PI3K/Akt 信号通路。
M10443 Linperlisib (YY-20394) 林珀利西 PI3K
YY-20394; PI3Kδ-IN-2
Linperlisib (YY-20394) 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 的抑制剂。
M14854 PI3K/mTOR Inhibitor-2 PI3K/mTOR Inhibitor-2 PI3K
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
M20632 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) PI3K
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM].
M28008 BEBT-908 BEBT-908 PI3K
PI3Kα inhibitor 1
BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) 。
M29360 PI3K-IN-10  PI3K-IN-10  PI3K
PI3K-IN-10 是一种强效的 PI3K 广谱抑制剂,苯并咪唑衍生物。
M30007 PI3K-IN-32  PI3K-IN-32  PI3K
PI3K-IN-32 (compound 35) 是一种有效的 PI3K p110α 抑制剂,pIC50 为 6.85。
M43372 PI3K-IN-48 PI3K-IN-48 Akt
PI3K-IN-48 是 PI3K 抑制剂,对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。
M43377 PI3Kδ-IN-16 PI3Kδ-IN-16 Apoptosis
PI3Kδ-IN-16 是一种有效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂。
M43388 PI3Kγ inhibitor 7 PI3Kγ inhibitor 7 PI3K
PI3Kγ inhibitor 7 是一种有效的具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,其对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 的 IC50 值分别为 4768、878.1、3.42、355.2 nM。
M43390 IHMT-PI3K-455 IHMT-PI3K-455 PI3K
IHMT-PI3K-455 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。
M43391 PI3K-IN-47 PI3K-IN-47 PI3K
PI3K-IN-47 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50: 对 PI3Kα 为 0.44 nM,对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。
M43392 PI3K-IN-41 PI3K-IN-41 PI3K
PI3K-IN-41 是一种光笼化合物,也是一种具有抗癌特性的光笼 PI3K 抑制剂 (IC50=18.92 nM)。
M43393 PI3Kδ-IN-12 PI3Kδ-IN-12 PI3K
PI3Kδ-IN-12 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (pIC50 = 5.8),其对 PI3Kδ/γ/β/α 的 pKi 值分别为 8.0/6.5/6.4/6.7。
M43398 PI3Kδ-IN-14 PI3Kδ-IN-14 PI3K
PI3Kδ-IN-14 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50: 0.8 nM,K d: 84.8 nM)。
M43401 PI3Kα-IN-13 PI3Kα-IN-13 PI3K
PI3Kα-IN-13 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 2.5 nM)。
M43402 PI3Kδ-IN-13 PI3Kδ-IN-13 PI3K
PI3Kδ-IN-13 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。
M55555 PI3K/Akt/CREB activator 1 PI3K/Akt/CREB activator 1 PI3K
compound AE-18
PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子,促进神经元增殖,诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态,加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。
M57083 PI3Kγ inhibitor AZ2  PI3Kγ inhibitor AZ2  PI3K
PI3Kγ inhibitor AZ2 是一种高度选择性的 PI3Kγ 抑制剂(PI3Kγ 的 pIC50 为 9.3)。PI3Kγ inhibitor AZ2 可用于炎症和免疫疾病的研究。
M57078 PI3Kα-IN-22  PI3Kα-IN-22  PI3K
PI3Kα-IN-22 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂,pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
M57077 PI3K/AKT-IN-1  PI3K/AKT-IN-1  PI3K
PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K/AKT 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC50分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 抑制 PI3K/AKT 通路,诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis)。
M57076 CHMFL-PI3KD-317  CHMFL-PI3KD-317  PI3K
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。
M57075 PI3Kδ-IN-1  PI3Kδ-IN-1  PI3K
PI3Kδ-IN-1 是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。
M57074 PI3K/Akt/mTOR-IN-2  PI3K/Akt/mTOR-IN-2  PI3K
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。
M58345 Recombinant Human PI3KA (BEVS) 重组人PI3KA (BEVS) Cytokines and Growth Factors
PI3Kα; PI3KA/P85
PI3KA蛋白,即磷脂酰肌醇-3-激酶(Phosphoinositide 3-Kinase,简称PI3K)的催化亚基p110α(也称为PI3Kα),是PI3K家族中的一种重要亚型。它与细胞生长、增殖、分化、代谢、存活和迁移等生理过程密切相关。通过催化磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(PIP2)转化为磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸(PIP3),PI3KA蛋白能够激活下游的信号通路,如PI3K/Akt/mTOR通路,从而调节细胞的多种生物学功能。
M1651 AS605240 AS605240 PI3K
AS-605240选择性抑制PI3Kγ,IC50为8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。
M1666 AZD8055 AZD8055 mTOR
AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。
M1671 BEZ235 BEZ235 PI3K
NVP-BEZ235, Dactolisib
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物,能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
M1680 BKM120 (Buparlisib) 布帕尼西;布帕里西;布帕利西 PI3K
NVP-BKM120; Buparlisib
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。
M1715 GDC-0941 (Pictilisib) 匹替利司 PI3K
Pictilisib
GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM,比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。
M1718 AS-252424 AS-252424 PI3K
AS252424
AS-252424是一种新型,有效的PI3Kγ抑制剂,IC50为30 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。
M1727 Apitolisib (GDC-0980) Apitolisib (GDC-0980) PI3K
RG7422; GNE 390
GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。
M1731 KU-0063794 KU-0063794 mTOR
KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,IC50约为10 nM;对PI3Ks没有作用。
M1735 BGT226 maleate BGT226 maleate PI3K
NVP-BGT226
BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。
M1736 CH5132799 CH5132799 PI3K
Izorlisib
CH5132799 抑制I型PI3Ks,尤其是PI3Kα,IC50为14 nM;对PI3Kβδγ作用效果稍弱,对PIK3CA突变型细胞系敏感。
M1739 PKI-179 PKI-179 PI3K
PKI-179是一种口服双磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/雷帕霉素(mTOR)抑制剂的哺乳动物靶点,具有潜在的抗肿瘤活性。
M1755 WYE-354 WYE-354 mTOR
WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。
M1756 WYE-687 WYE-687 mTOR
WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。
M1770 PIK-75 Hydrochloride PIK-75 Hydrochloride PI3K
PIK-75 HCl
PIK-75是一种PI3K抑制剂,选择性作用于p110α,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),亚型特异性的突变体在Ser773,也有效抑制DNA-PK,IC50为2 nM。
M1772 PKI-587 PKI-587 PI3K
Gedatolisib; PF-05212384
PKI-587 (Gedatolisib; PF-05212384) 是一种高度有效的,双重PI3Kα, PI3Kγ和mTOR抑制剂,IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。
M1773 PI-103 PI-103 PI3K
PI103
PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂,对p110α的抑制效果最好,IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱),也抑制mTORC1/2和DNA-PK ,IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。
M1788 IC-87114 IC-87114 PI3K
PIK-293; IC87114
IC-87114 是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。
M1795 TGX-221 TGX-221 PI3K
TGX-221是一种特异性PI3K p110β抑制剂,IC50为5 nM,对PI3K C2α,PI4K和PI3K p110β 的抑制剂性都很低。
M1801 KU-55933 KU-55933 ATM/ATR
KU55933
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,作用于ATM具有高度选择性。
M1809 NU7441 NU7441 PI3K
KU 57788
NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,IC50为14 nM,也抑制PI3K,IC50为5 μM。
M1819 A66 A66 PI3K
A66是一种有效的,特异性的p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
M1849 Voxtalisib (XL765) 伏他西布 PI3K
SAR245409
Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。
M1852 WAY-600 WAY-600 mTOR
WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。
M1878 ZSTK474 ZSTK474 PI3K
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 16 nM,44 nM,4.6 nM 和 49 nM。
M1879 XL147 XL147 PI3K
Pilaralisib; SAR245408
XL147是一种选择性的,可逆的I型PI3K抑制剂,对PI3Kα/δ/γ有抑制作用,IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。
M1884 Triciribine 曲西立滨 Akt
API-2, NSC 154020, TCN
Triciribine是一种DNA合成抑制剂,也抑制Akt和HIV-1,IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。
M1886 TG100-115 TG100-115 PI3K
TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。
M1896 PIK-90 PIK-90 PI3K
PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。
M1925 LY294002 LY294002 PI3K
NSC 697286; SF 1101
LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂,对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。
M1931 GSK2126458 GSK2126458 PI3K
Omipalisib
GSK2126458 (GSK458)是一种高选择性的PI3K抑制剂,作用于p110α/β/γ/δ, 同时也是mTORC1/2抑制剂,Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。








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