ZSTK474
目录号 M1878
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。
CAS No.：475110-96-4
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 417.41 |
| 分子式 | C19H21F2N7O2 |
| CAS号 | 475110-96-4 |
| 溶解性 | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3957 mL | 11.9786 mL | 23.9573 mL |
| 5 mM | 0.4791 mL | 2.3957 mL | 4.7915 mL |
| 10 mM | 0.2396 mL | 1.1979 mL | 2.3957 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | panel of 39 human cancer cell lines |
| 方法 | Analysis of Cell Proliferation Inhibition The inhibition of cell proliferation was assessed by measuring changes in total cellular protein in a culture of each cell line in the JFCR panel of cell lines after 48 hours of drug treatment by use of a sulforhodamine B assay. The 50% growth inhibition (GI 50 ) value of the drug was calculated as described previously. The graphic representation of a drug’s mean differential growth inhibition for the cell line panel was based on a calcula-tion that used a set of GI 50 values, as described previously. To analyze the correlation between the mean graphs of drug A and drug B, the COMPARE computer algorithm was developed as previously described by Paull et al. The Pearson correla-tion coeffi cient between the mean graphs of drug A and drug B was calculated (n = 39). |
| 浓度 | 0~10μM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Human A549 lung cancer cells, PC-3 prostate cancer cells, and WiDr colon cancer cells tumor xenografts |
| 配制 | 5% hydroxypropylcellulose in water |
| 剂量 | 100, 200, or 400 mg/kg daily from days 0 to 13 |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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