M9389
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740 Y-P |
740 Y-P是一种有效的，具有细胞渗透性的PI3K磷酸肽激活剂，能促进人HSPCs的长期扩增，可用于干细胞培养的相关研究。 |
| M6084
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IPI549 (Eganelisib) |
IPI549是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂，IC50为16 nM。 |
| M2296
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3-Methyladenine (3-MA) |
3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分别为25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也抑制自噬体的形成。现配现用 |
| M2104
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BYL-719 |
Alpelisib (BYL-719) 是一种有效、选择性的，具有口服活性的 PI3Kα抑制剂，Alpelisib 可靶向PIK3CA突变的肿瘤细胞。Alpelisib (BYL-719) 抑制p110α、p110γ、p110δ、p110β 的IC50分别 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。Alpelisib 具有一定的抗肿瘤活性。可用于乳腺癌的相关研究。 |
| M2053
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Wortmannin (KY 12420) |
Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂，IC50为3 nM，能抑制自噬体的形成，也可有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM和150 nM。此外，Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。 |
| M2050
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GSK2636771 |
GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。 |
| M1984
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PF-04691502 |
PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。 |
| M1925
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LY294002 |
LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。 |
| M1819
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A66 |
A66是一种有效的，特异性的p110α抑制剂，IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。 |
| M1809
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NU7441 |
NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，IC50为14 nM，也抑制PI3K，IC50为5 μM。 |
| M1795
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TGX-221 |
TGX-221是一种特异性PI3K p110β抑制剂，IC50为5 nM，对PI3K C2α，PI4K和PI3K p110β 的抑制剂性都很低。 |
| M1773
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PI-103 |
PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。 |
| M1715
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GDC-0941 (Pictilisib) |
GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。 |
| M1680
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BKM120 (Buparlisib) |
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。 |
| M1671
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BEZ235 |
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。 |
| M1651
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AS605240 |
AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。 |
M57074
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PI3K/Akt/mTOR-IN-2 |
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。 |
| M49771
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hSMG-1 inhibitor 11j |
hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。 |
| M45258
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RLY-2608 |
RLY-2608是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，选择性 PI3Ka 变构抑制剂。 |
| M40810
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STX-478 |
STX-478是一种突变选择性变构PI3Ka抑制剂，可用于乳腺癌和其他实体瘤的相关研究。 |
