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PI3K Phosphoinositide 3-kinases

抑制剂

目录号 产品名称 产品简介
M10186 Leniolisib Leniolisib (CDZ173) 是一种有效的选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为11 nM。
M10157 Seletalisib Seletalisib(UCB5857)是一种有效的,特异性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为12 nM。
M9912 Glaucocalyxin A Glaucocalyxin A是一种来自日本黑纹病菌(Rabdosia japonica var.)的对映型月桂基二萜,结构中也具有类似冬凌草甲素的抗肿瘤药效基团α,β-不饱和环戊酮结构单元。
M9767 BAY1082439 BAY1082439是一种口服生物可利用的PI3Kα和β型抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
M9753 PQR530 PQR530 is a highly potent dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor.
M9752 GDC-0077 GDC-0077(RG6114)是一种有效的,选择性的PI3Kα抑制剂,IC50值为0.038 nM。
M9421 Parsaclisib Parsaclisib(INCB050465)是一种有效的,选择性的PI3Kδ抑制剂,在1 mM ATP的条件下,IC50值为1 nM。
M9389 740 Y-P 740 Y-P是一种有效,具有细胞渗透性的PI3K磷酸肽激活剂。
M9178 GSK2292767 GSK2292767 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor.
M9017 Bimiralisib Bimiralisib (PQR309)是一种有效的,可透过脑屏障的PI3K/mTOR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
M8998 PIK-III PIK-III (别名VPS34-IN2)是一种有效选择性的VPS34酶活性的抑制剂,其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为18 nM和1.2 μM。
M8925 LY3023414 LY3023414是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。
M7555 SAR405 SAR405 是一种 PIK3C3/Vps34 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。SAR405 是自噬机制的近端抑制剂。
M7538 Tenalisib Tenalisib (RP6530)是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂,对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。
M7139 PI 828 PI 828 is a pI 3-kinase inhibitor, more potent than LY 294002.
M6307 IPI3063 IPI-3063是有效的、选择性的p110δ抑制剂,在无细胞实验中,IC50为2.5 ± 1.2 nM。其对其他I型PI3K亚型如p110α, p110β, p110γ的IC50s至少高400倍。
M6304 GDC-0084 GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂。
M6225 GNE-317 GNE-317 是一种有效的,大脑渗透性 PI3K 抑制剂。
M6175 Serabelisib Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)是一种有效的、选择性的,可用于口服的PI3Kα抑制剂,IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。
M6152 SF2523 SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
M6084 IPI549 (Eganelisib) IPI549是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂,IC50为16 nM。
M5344 VPS34-IN1 Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂,在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。
M5343 Voxtalisib Analogue Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
M5337 PI-3065 PI-3065是高效PI3K p110δ选择性抑制剂,IC50为15 nM,比对p110α,p110β,p110γ,DNA-PK和mTOR的抑制性高100倍以上。
M5335 PF-4989216 PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ,和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM,142 nM,65 nM,1 nM,和 110 nM。
M5314 AZD-8835 AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。
M5268 TGR-1202 (Umbralisib) TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂,在酶学研究中和在细胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。
M5255 GDC-0326 GDC-0326是I型磷酸肌醇3-激酶(PI3K)同种型PI3Kα的抑制剂,其已经受到其在癌症治疗中的潜在用途的极大关注。
M5231 GSK2269557 Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。
M4803 AZD8186 AZD8186 is a novel potent small molecule that targets the lipid kinase PI3Kβ with selectivity vs PI3Kα.
M3902 Quercetin Quercetin是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂,同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 - 5.4 μM。
M3880 Acalisib Acalisib (GS-9820) is an inhibitor of the beta and delta isoforms of the 110 kDa catalytic subunit of class IA phosphoinositide-3 kinases (PI3K) with potential immunomodulating and antineoplastic activities.
M3765 NVP-QAV-572 NVP-QAV-572 is a potent PI3K kianse inhibitor with IC50 of 10 nM.
M3730 CNX-1351 CNX-1351 is a selective covalent Inhibitor of PI3Kα.
M3679 AMG 511 AMG 511, a potent and selective pan class I PI3K inhibitor exhibiting IC50 values of 8, 11, 2, and 6 nM against the PI3K α, β, δ, and γ isoforms respectively.
M3531 PIK-294 PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49和16倍。
M3474 PIK-93 PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3Kα,IC50为39 nM。
M3450 PIK-293 PIK-293是 一种PI3K抑制剂,最有效作用于PI3Kδ,IC50为0.24 μM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500,100和50倍。
M3368 AS-604850 AS-604850是一种选择性的,ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂,IC50为250 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。
M3367 CAY10505 CAY10505是AS-252424的羟基化合物,是一种PI3Kγ抑制剂,IC50为30 nM.
M3304 YM201636 YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。
M3230 D-87503 D-87503 inhibits PI3K and Erk2 with IC50 of 62 nM and 760 nM, respectively.
M3218 PKI-402 PKI-402是一种有效的,pan-PI3K/mTOR双重抑制剂,靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR,IC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。
M3063 TG100713 TG100713是一种pan-PI3K抑制剂,作用于PI3Kγ, PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kβ,IC50分别为50 nM, 24 nM, 165 nM和215 nM。
M3007 SF1126 SF1126是一种水溶性的,作用于血管的pan-PI3K的抑制剂。
M2609 CZC24832 CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。
M2567 VS-5584 VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。
M2436 BAY 80-6946 BAY 80-6946 (Copanlisib)是一种有效的,高选择性的,可逆的PI3Kα/β抑制剂,IC50为0.469 nM/3.72 nM。
M2296 3-Methyladenine (3-MA) 3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34和PI3Kγ,IC50分别为25 μM和60 μM;永久抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也抑制自噬体的形成。现配现用
M2295 AZD6482 AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。
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BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。

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