Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂,IC50为3 nM,能抑制自噬体的形成,也可有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM和150 nM。此外,Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3,IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
别名:SL-2052; KY-12420
Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂,IC50为3 nM,抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM和150 nM。钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制,但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用,导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶,cGMP依赖的蛋白激酶,钙调蛋白依赖激酶II,和蛋白激酶C均无抑制作用。
Front Pharmacol. 2023 Jun 29;14:1181319.
Platelets. 2023 Feb 22;2173505.
Alantolactone induces platelet apoptosis by activating the Akt pathway
Front Pharmacol. 2021 Sep 23;12:749930.
Carbamazepine Induces Platelet Apoptosis and Thrombocytopenia Through Protein Kinase A
J Agric Food Chem. 2017 Mar 15;65(10):2089-2099.
体外实验* | |
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细胞系 | Human pancreatic adenocarcinoma cell lines PK1 and PK8 |
方法 | Drug Treatments. For flow cytometric analysis, cells were treated with the drug vehicle (≤1% DMSO) or 20 μM gemcitabine (2′,2′-diflurodeoxycytidine; Eli Lily & Co., Indianapolis, IN) for 48 h or with the same concentration of gemcitabine for the same duration followed by wortmannin (50–400 nM) or LY294002 (15–120 μM) for 4 h in the continuous presence of gemcitabine. The concentration and duration of gemcitabine treatment were chosen based on preliminary studies examining its effects on cell cycle inhibition and induction of apoptosis. For Western blotting, cells were treated with similar concentrations of wortmannin or LY294002 alone for 4 h or with gemcitabine (20 and 40μ M) alone for 48 h before harvest. Wortmannin and LY294002 were purchased from Biomol (Philadelphia, PA). All compounds were dissolved in DMSO at a stock concentration of 10 mM, stored at −20°C, and added to cell cultures at a final concentration of ≤1% DMSO, with appropriate solvent additions to control cultures. All experiments were performed in triplicate. |
浓度 | 50–400 nM |
处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | mice bearing Orthotopic Model |
配制 | dissolved at 0.4 mg/ml in DMSO, and diluted with 0.9% NaCl before use. |
剂量 | single bolus injections of 0.7 mg/kg |
给药处理 | via the tail vein |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 428.43 |
分子式 | C23H24O8 |
CAS号 | 19545-26-7 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3341 mL | 11.6705 mL | 23.341 mL |
5 mM | 0.4668 mL | 2.3341 mL | 4.6682 mL |
10 mM | 0.2334 mL | 1.1671 mL | 2.3341 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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