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Wortmannin (KY 12420) 渥曼青霉素

目录号 M2053 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂,IC50为3 nM,能抑制自噬体的形成,也可有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM和150 nM。此外,Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3,IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。

Wortmannin (KY 12420)结构式

别名:SL-2052; KY-12420

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 594 中国库存现货
5mg ¥ 792 中国库存现货
10mg ¥ 1485 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂,IC50为3 nM,抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM和150 nM。钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制,但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用,导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶,cGMP依赖的蛋白激酶,钙调蛋白依赖激酶II,和蛋白激酶C均无抑制作用。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 J Infect Dis (2018). Figure 7. Wortmannin (Abmole Bioscience)
方法 Western blotting
细胞系/动物模型 mast cells
浓度 10 μM
处理时间 30 minutes
实验结果 The S. aureus-induced production of TNF-α and CRAMP was significantly reduced by pretreatment with the specific PI3K inhibitor Wortmannin or the specific NF-κB inhibitor PDTC
数据来源 APMIS.m (2017). Figure 7. wortmannin (Abmole Bioscience Inc. Houston, TX, USA)
方法 Western blot
细胞系/动物模型 HeLa cells
浓度
处理时间
实验结果 Moreover, cell pretreatment with wortmannin could reduce the expression level of p-PI3K, followed by slight augmentation in the inhibitory effects of 10-G on HeLa cells.
实验参考
体外实验*
细胞系 Human pancreatic adenocarcinoma cell lines PK1 and PK8
方法 Drug Treatments. For flow cytometric analysis, cells were treated with the drug vehicle (≤1% DMSO) or 20 μM gemcitabine (2′,2′-diflurodeoxycytidine; Eli Lily & Co., Indianapolis, IN) for 48 h or with the same concentration of gemcitabine for the same duration followed by wortmannin (50–400 nM) or LY294002 (15–120 μM) for 4 h in the continuous presence of gemcitabine. The concentration and duration of gemcitabine treatment were chosen based on preliminary studies examining its effects on cell cycle inhibition and induction of apoptosis. For Western blotting, cells were treated with similar concentrations of wortmannin or LY294002 alone for 4 h or with gemcitabine (20 and 40μ M) alone for 48 h before harvest. Wortmannin and LY294002 were purchased from Biomol (Philadelphia, PA). All compounds were dissolved in DMSO at a stock concentration of 10 mM, stored at −20°C, and added to cell cultures at a final concentration of ≤1% DMSO, with appropriate solvent additions to control cultures. All experiments were performed in triplicate.
浓度 50–400 nM
处理时间 48 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 mice bearing Orthotopic Model
配制 dissolved at 0.4 mg/ml in DMSO, and diluted with 0.9% NaCl before use.
剂量 single bolus injections of 0.7 mg/kg
给药处理 via the tail vein

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 428.43
分子式 C23H24O8
CAS号 19545-26-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3341 mL 11.6705 mL 23.341 mL
5 mM 0.4668 mL 2.3341 mL 4.6682 mL
10 mM 0.2334 mL 1.1671 mL 2.3341 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wymann MP, et al. Mol Cell Biol. Wortmannin inactivates phosphoinositide 3-kinase by covalent modification of Lys-802, a residue involved in the phosphate transfer reaction.

[2] Powis G, et al. Cancer Res. Wortmannin, a potent and selective inhibitor of phosphatidylinositol-3-kinase.

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