BYL-719 阿吡利塞

目录号 M2104 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Alpelisib (BYL-719) 是一种有效的，选择性的PI3Kα抑制剂，IC50为5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。可用于乳腺癌的相关研究。

别名：Alpelisib; BYL719

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 684	中国库存现货
2mg	¥ 468	中国库存现货
5mg	¥ 600	中国库存现货
10mg	¥ 960	中国库存现货
50mg	¥ 2760	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： 99.46%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Alpelisib (Byl-719)是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，具有口服活性，其对P110 α、P110 γ、p110δ和P110 β的IC50分别为5 nM、250 nM、290 nM和1200 nM。具有抗肿瘤活性。Alpelisib (BYL-719，0-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长。Alpelisib (BYL-719，25 μM；18 小时) 诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞。

Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠剂量为 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠剂量为 50 mg/kg/day；口服给药) 显著减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积。

使用AbMole产品发表的文献

Cancer Res Commun. 2022 Aug.

Pharmacological inhibition of SHP2 blocks both PI3K and MEK signaling in low-epiregulin HNSCC via GAB1

产品使用成果展示

	数据来源	Int J Cancer (2015). Figure 1. BYL719
	方法	Caspase 3/7 activity assay
	细胞系/动物模型	HOS and MOS-J cells
	浓度	25 μM
	处理时间	24 and 48 hr
	实验结果	After 72 hr of treatment, BYL719 significantly inhibited the cell growth of all osteosarcoma cell lines tested in a dosedependent manner with an IC50 ranging from 6 to 15 μM and with the IC90 from 24 to 42 μM at 72 hr.

化学性质

分子量	441.47
分子式	C19H22F3N5O2S
CAS号	1217486-61-7
溶解性（25°C）	DMSO 72 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2652 mL	11.3258 mL	22.6516 mL
5 mM	0.453 mL	2.2652 mL	4.5303 mL
10 mM	0.2265 mL	1.1326 mL	2.2652 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fabrice Andr, et al. Alpelisib for PIK3CA-Mutated, Hormone Receptor-Positive Advanced Breast Cancer

[2] Dejan Juric, et al. Phosphatidylinositol 3-Kinase α-Selective Inhibition With Alpelisib (BYL719) in PIK3CA-Altered Solid Tumors: Results From the First-in-Human Study

[3] Ingrid A Mayer, et al. A Phase Ib Study of Alpelisib (BYL719), a PI3Kα-Specific Inhibitor, with Letrozole in ER+/HER2- Metastatic Breast Cancer

[4] Christine Fritsch, et al. Characterization of the novel and specific PI3Kα inhibitor NVP-BYL719 and development of the patient stratification strategy for clinical trials

[5] Pascal Furet, et al. Discovery of NVP-BYL719 a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase alpha inhibitor selected for clinical evaluation

获取最新目录册

其他相关的PI3K产品
SNV4818 SNV4818是一款潜在同类最佳的（best-in-class）突变选择性PI3K-α抑制剂，对H1047X突变体具有优异选择性，同时对相关E545/542X突变体具有中等选择性。
hSMG-1 inhibitor 11j hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。
RLY-2608 RLY-2608是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，选择性 PI3Ka 变构抑制剂。
EDI048 EDI048 (化合物1.16) 是一种口服有效的 Cryptosporidium PI4K 抑制剂，可用于隐孢子虫病的研究。
PI3Kδ-IN-13 PI3Kδ-IN-13 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。

信号通路

产品类型