BYL-719 别名：Alpelisib; BYL719; 阿吡利塞
Alpelisib (BYL-719) 是一种有效、选择性的，具有口服活性的 PI3Kα抑制剂，Alpelisib 可靶向PIK3CA突变的肿瘤细胞。Alpelisib (BYL-719) 抑制p110α、p110γ、p110δ、p110β 的IC50分别 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。Alpelisib 具有一定的抗肿瘤活性。可用于乳腺癌的相关研究。
CAS No.：1217486-61-7
Cancer Res Commun. 2022 Aug.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 441.47 |
| 分子式 | C19H22F3N5O2S |
| CAS号 | 1217486-61-7 |
| 中文名称 | 阿吡利塞 |
| 溶解性 | DMSO 72 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Alpelisib (Byl-719)是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，具有口服活性，其对P110 α、P110 γ、p110δ和P110 β的IC50分别为5 nM、250 nM、290 nM和1200 nM。具有抗肿瘤活性。Alpelisib (BYL-719，0-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长。Alpelisib (BYL-719，25 μM；18 小时) 诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞。
Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠剂量为 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠剂量为 50 mg/kg/day；口服给药) 显著减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2652 mL | 11.3258 mL | 22.6516 mL |
| 5 mM | 0.453 mL | 2.2652 mL | 4.5303 mL |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1326 mL | 2.2652 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
