TGX-221
TGX-221是一种特异性PI3K p110β抑制剂，IC50为5 nM，对PI3K C2α，PI4K和PI3K p110β 的抑制剂性都很低。
CAS No.：663619-89-4
Cell Commun Signal. 2022 Jul 7;20(1):102.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 364.4 |
| 分子式 | C21H24N4O2 |
| CAS号 | 663619-89-4 |
| 溶解性 | DMSO 18 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7442 mL | 13.7212 mL | 27.4424 mL |
| 5 mM | 0.5488 mL | 2.7442 mL | 5.4885 mL |
| 10 mM | 0.2744 mL | 1.3721 mL | 2.7442 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | BT-474 and HCT-116 cell lines |
| 方法 | For measurement of proliferation, cells were seeded in triplicate at 2×103 cells/well in 96-well culture plates and incubated overnight to allow cell attachment. The cells were incubated with the TGX221-loaded PHA nanoparticles, empty PHA nanoparticles, or free TGX221 for 24, 48, and 72 h. At designated time intervals, cells were quantified by a crystal violet staining-based colorimetric assay (Kueng et al. 1989). Briefly, cells were fixed by addition of 100 μl of 2.5% glutaraldehyde solution andincubated at room temperature for 30 min. Plates were washed three times by submersion in PBS solution. Plates were air-dried and stained by addition of 100 μl of 0.1% solution of crystal violet dissolved in deionized water and incubated for 20 min at room temperature, excess dye was removed by extensive washing with deionized water, and plates were air-dried prior to bound dye solubilization in 100 μ1 of 10% acetic acid. The optical density of dye extracts was measured directly in plates using a microplate reader (Bio-Rad Laboratories, Inc., UK) at 570 nm. |
| 浓度 | 0.2, 2 and 20 μ M |
| 处理时间 | 24, 48, and 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | prostate cancer LAPC-4, LNCaP, 22RV1 and C4-2 cellsxenograft tumor in nude mice |
| 配制 | dissolved in polypropylene glycol (PPG) |
| 剂量 | 100 mg/kg twice a week for 3 weeks |
| 给药处理 | tail vein injection |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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