AS605240
AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。
CAS No.：648450-29-7
EMBO Mol Med. 2021 Oct 7;13(10):e14436.
Targeted delivery of a phosphoinositide 3-kinase γ inhibitor to restore organ function in sepsis
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 257.27 |
| 分子式 | C12H7N3O2S |
| CAS号 | 648450-29-7 |
| 溶解性 | DMSO 4 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.887 mL | 19.4348 mL | 38.8697 mL |
| 5 mM | 0.7774 mL | 3.887 mL | 7.7739 mL |
| 10 mM | 0.3887 mL | 1.9435 mL | 3.887 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Jurkat cells |
| 方法 | Cell lines culture and survival assays. Cell lines were cultured in RPMI-1640 medium, 10% fetal bovine serum (FBS), and penicillin/streptomycin at 37°C and 5% CO2. Medium was changed 12–24 h before all experiments. To measure IC50 values, cells (2–6 × 104) were incubated for 96 h with increasing concentrations of AS605240, prednisolone, L-asparaginase, MTX or DNR. To measure Combination Index (CI) values between AS605240 and the other drugs, 2-fold ratios of the calculated IC50 values (0.25×, 0.5×, 1×, 2× or 4×) of each drug were used either in combination or as single drugs. Cells were treated for a total of 96 h. When drug scheduling was applied, one of the drugs was added 48 h after the start of the experiment. Cell viability was measured by the MTT assay. IC50 and CI values were calculated with the GraphPad Prism 5 (GraphPad Software, La Jolla, CA, USA) and Calcusyn (Biosoft, Cambridge, UK) [65] softwares, respectively. |
| 浓度 | 0.1~100 μM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | mouse CIA |
| 配制 | 0.5% carboxymethylcellulose /0.25% Tween- 20 (Sigma) |
| 剂量 | 50mg/kg twice a day for 7 days |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
