AS605240

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AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 350	中国库存现货
5mg	¥ 370	中国库存现货
10mg	¥ 570	中国库存现货
50mg	¥ 2100	中国库存现货
100mg	¥ 3300	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。AS-605240抑制PI3Kγ，IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂，K_i值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。

使用AbMole产品发表的文献

EMBO Mol Med. 2021 Oct 7;13(10):e14436.

Targeted delivery of a phosphoinositide 3-kinase γ inhibitor to restore organ function in sepsis

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2015). Figure 3. AS605240
	方法	cell apoptosis assay
	细胞系/动物模型	T-ALL cells
	浓度	10 μM
	处理时间	8 h
	实验结果	AS605240 inhibited p-Akt (Figure 3a–3b) and PIP3 (Figure 3c) accumulation and promoted apoptosis in both T-ALL cell lines and primary cells, with activation of Caspase-3 (Figure 3d, Supplementary Figure 5).

实验参考

体外实验*
细胞系	Jurkat cells
方法	Cell lines culture and survival assays. Cell lines were cultured in RPMI-1640 medium, 10% fetal bovine serum (FBS), and penicillin/streptomycin at 37°C and 5% CO2. Medium was changed 12–24 h before all experiments. To measure IC50 values, cells (2–6 × 104) were incubated for 96 h with increasing concentrations of AS605240, prednisolone, L-asparaginase, MTX or DNR. To measure Combination Index (CI) values between AS605240 and the other drugs, 2-fold ratios of the calculated IC50 values (0.25×, 0.5×, 1×, 2× or 4×) of each drug were used either in combination or as single drugs. Cells were treated for a total of 96 h. When drug scheduling was applied, one of the drugs was added 48 h after the start of the experiment. Cell viability was measured by the MTT assay. IC50 and CI values were calculated with the GraphPad Prism 5 (GraphPad Software, La Jolla, CA, USA) and Calcusyn (Biosoft, Cambridge, UK) [65] softwares, respectively.
浓度	0.1~100 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	mouse CIA
配制	0.5% carboxymethylcellulose /0.25% Tween- 20 (Sigma)
剂量	50mg/kg twice a day for 7 days
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	257.27
分子式	C12H7N3O2S
CAS号	648450-29-7
溶解性（25°C）	DMSO 4 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.887 mL	19.4348 mL	38.8697 mL
5 mM	0.7774 mL	3.887 mL	7.7739 mL
10 mM	0.3887 mL	1.9435 mL	3.887 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Silveira AB, et al. Oncotarget. PI3K inhibition synergizes with glucocorticoids but antagonizes with methotrexate in T-cell acute lymphoblastic leukemia.

[2] Azzi et al. Diabetes. The novel therapeutic effect of phosphoinositide 3-kinase-γ inhibitor AS605240 in autoimmune diabetes.

[3] Mielcke et al. Eur J Med Chem. Activity of novel quinoxaline-derived chalcones on in vitro glioma cell proliferation.

[4] Kim et al. J Clin Immunol. PI3K-γ inhibition ameliorates acute lung injury through regulation of IκBα/NF-κB pathway and innate immune responses.

[5] Anzinger et al. J Lipid Res. Murine bone marrow-derived macrophages differentiated with GM-CSF become foam cells by PI3Kγ-dependent fluid-phase pinocytosis of native LDL.

[6] Camps M, et al. Nat Med. Blockade of PI3Kgamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis.

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