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BKM120 (Buparlisib) 布帕里西;布帕利西

目录号 M1680 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。

BKM120 (Buparlisib)结构式

别名:NVP-BKM120; Buparlisib

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 590 中国库存现货
5mg ¥ 540 中国库存现货
10mg ¥ 850 中国库存现货
25mg ¥ 1150 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系,包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时,具有抗增殖活性,GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡,导致G1期细胞增多,S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡,且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Cancer Biol Ther (2018). Figure 3. BKM120 (AbMole BioScience)
方法 CCK-8 assay
细胞系/动物模型 RCC 786-0 cell line
浓度 10 mmol/L
处理时间 48 or 72 h
实验结果 These IC50 values were obviously lower than that of the compounds BEZ235 and BKM120, which may be promising candidates for development as new drugs targeting the PI3K pathway.
数据来源 BioRxiv (2017). Figure 6. BKM-120 (Abmole Bioscience, Hong-Kong, China)
方法 western blot
细胞系/动物模型 8505c cells
浓度 1 μM
处理时间
实验结果 In this case, BKM-120 similarly abrogated the paradoxical effect seen in OCUT-2, demonstrating that the phenomenon observed is unlikely to be caused by a possible off-target effect of GDC-0941 but was rather specific to its inhibitory effect on PI3’K activity.
实验参考
体外实验*
细胞系 Rat1-myr-p110α, β, and δ and TSC1−/−-null MEFs cells
方法 A total of 2 × 106 cells were seeded per 10-cm dish. Eighteen hours later, the medium was discarded and replaced with 10 mL of fresh medium containing the test items. Unless specified in the figure legend, the incubation period was 30 minutes. For agonist activation, cells were first starved for 18 hours in 9 mL of medium containing only 0.05% FBS. Then cells were pretreated for 30 minutes by addition of 1 mL of medium containing the test items and subsequently stimulated for 10 minutes with the agonist (final concentrations: 50 ng/mL for PDGF, 100 ng/mL for epidermal growth factor (EGF), 60 ng/mL interleukin (IL)-4, and 1 μmol/L anisomycin). Cells were washed twice, lysed, and processed by Western blot analysis as described
浓度 0~10µM
处理时间 30 min

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Orthotopic BT-474 tumors model with female Harlan nude (HsdNpa:Athymic Nude-nu) mice (8–10 weeks of age)
配制 formulated in NMP/PEG300 (10/90, v/v)
剂量 10 mg/kg
给药处理 orally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 410.39
分子式 C18H21F3N6O2
CAS号 944396-07-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4367 mL 12.1835 mL 24.3671 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4367 mL 4.8734 mL
10 mM 0.2437 mL 1.2184 mL 2.4367 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ren et al. Cancer Lett. The combination of RAD001 and NVP-BKM120 synergistically inhibits the growth of lung cancer in vitro and in vivo.

[2] Brachmann et al. Mol Cancer Ther. Characterization of the Mechanism of Action of the Pan Class I PI3K Inhibitor NVP-BKM120 across a Broad Range of Concentrations.

[3] Mueller et al. Cancer Chemother Pharmacol. Selective PI3K inhibition by BKM120 and BEZ235 alone or in combination with chemotherapy in wild-type and mutated human gastrointestinal cancer cell lines.

[4] Bendell et al. J Clin Oncol. Phase I, dose-escalation study of BKM120, an oral pan-Class I PI3K inhibitor, in patients with advanced solid tumors.

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