GDC-0941 (Pictilisib) 别名：Pictilisib; 匹替利司
GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。
CAS No.：957054-30-7
J Nucl Med. 2018 Nov 21.
MEK inhibition induces therapeutic iodine uptake in a murine model of anaplastic thyroid cancer.
J Exp Clin Cancer Res. 2018 Sep 21;37(1):234.
Mol Cancer Res. 2018 Aug 14.
ChemMedChem. 2018 Dec 6.
Mol Cancer. 2017 May 22;16(1):93.
Oncotarget. 2017 Apr 11;8(15): 24604–24620.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 513.64 |
| 分子式 | C23H27N7O3S2 |
| CAS号 | 957054-30-7 |
| 中文名称 | 匹替利司 |
| 溶解性 | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9469 mL | 9.7344 mL | 19.4689 mL |
| 5 mM | 0.3894 mL | 1.9469 mL | 3.8938 mL |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9734 mL | 1.9469 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | U87MG cell line |
| 方法 | Proliferation Assay. The human tumor cell lines used wereobtained from the ATCC. Cells were plated at 4 × 104 cells/ mL and cultured at 37 °C with 5% CO2 in DMEM supplemented with 10% fetal calf serum, and L-glutamine. Test compound was added to replicate wells in a volume of 10 µL such that the final DMSO concentration did not exceed 0.2%. After 4 days of incubation, 10 µL of Alamar Blue reagent was added and developed for 6 h at 37 °C before measuring the fluorescence excitation/emission (wavelength 540/595 nm) using a Victor plate reader. The reported IC50 values are means of at least two independent experiments with variations of less than 20%. |
| 浓度 | 0~10µM |
| 处理时间 | 4 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Human tumor xenografts of U87MG glioblastoma of female NCr athymic mice |
| 配制 | 10% DMSO, 5% Tween 20, 85% water |
| 剂量 | 75 mg/kg once daily |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
