PI3K 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphoinositide 3-kinases

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M2050	GSK2636771	GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。
M1925	LY294002	LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。
M2296	3-Methyladenine (3-MA)	3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分别为25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也抑制自噬体的形成。现配现用
M1715	GDC-0941 (Pictilisib)	GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。
M1984	PF-04691502	PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，K_i为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。
M2053	Wortmannin (KY 12420)	Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂，IC50为3 nM，能抑制自噬体的形成，也可有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM和150 nM。此外，Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
M1680	BKM120 (Buparlisib)	BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。
M1819	A66	A66是一种有效的，特异性的p110α抑制剂，IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
M1671	BEZ235	BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
M1773	PI-103	PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。
M5337	PI-3065	PI-3065是高效PI3K p110δ选择性抑制剂，IC50为15 nM，比对p110α，p110β，p110γ，DNA-PK和mTOR的抑制性高100倍以上。
M5335	PF-4989216	PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。
M5314	AZD-8835	AZD-8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂，IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性，IC50分别为431 nM和90 nM。
M5268	Umbralisib	Umbralisib (TGR-1202) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的 PI3Kδ 和酪蛋白激酶-1-ε（CK1ε）双重抑制剂，EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞显示出独特的免疫调节作用。
M5255	GDC-0326	GDC-0326是I型磷酸肌醇3-激酶（PI3K）同种型PI3Kα的抑制剂，其已经受到其在癌症治疗中的潜在用途的极大关注。
M5231	GSK2269557	Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。
M4692	aurantio-obtusin	Aurantio-obtusin 是从决明子中分离出的一种蒽醌类化合物，具有抗炎、抗氧化、抗凝血、抗高血压的作用。
M4184	Cynarin	1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物，具有抗氧化活性和自由基清除活性。
M4117	Hederacolchiside-A1	Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。
M3999	Isorhamnetin	Isorhamnetin(Iso，异鼠李素)是从沙棘中提取的黄酮类化合物，已有研究表明其具有抗癌、抗炎、抗氧化等作用。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。
M3880	Acalisib	Acalisib (GS-9820) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 12.7 nM，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。
M3765	NVP-QAV-572	NVP-QAV-572是一种有效的PI3K kianse抑制剂，IC50为10 nM。
M3731	HS-173	HS-173是一种有效的PI3Kα抑制剂，IC50为0.8 nM。
M3730	CNX-1351	CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 6.8 nM。
M3713	YS-49	YS 49是一种具有口服活性的 PI3K/Akt激活剂，可以抑制血小板聚集，具有抗增殖活性。YS 49以剂量和时间依赖的方式诱导VSMCs中血红素加氧酶（HO）-1蛋白的产生，并可以有效的，剂量依赖性的抑制Ang II诱导的VSMC增殖、活性氧（ROS）生成和JNK磷酸化，但不抑制P38 MAP激酶或ERK1/2。
M3679	AMG 511	amg511是一种有效的、选择性的I类PI3K抑制剂，对PI3K α、β、δ和γ亚型的IC50值分别为8、11、2和6 nM。
M3531	PIK-294	PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂，IC50为10 nM，作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000，49和16倍。
M3474	PIK-93	PIK-93是一种有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)和PI3Kα抑制剂，IC50分别为19 nM和39 nM。同时还可抑制IRES介导的蛋白质翻译。
M3450	PIK-293	PIK-293是一种PI3K抑制剂，最有效作用于PI3Kδ，IC50为0.24 μM，作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500，100和50倍。
M3368	AS-604850	AS-604850是一种选择性的，ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。

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