PI3K 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphoinositide 3-kinases

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M2050	GSK2636771	GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。
M1925	LY294002	LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。
M2296	3-Methyladenine (3-MA)	3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分别为25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也抑制自噬体的形成。现配现用
M1715	GDC-0941 (Pictilisib)	GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。
M1984	PF-04691502	PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，K_i为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。
M2053	Wortmannin (KY 12420)	Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂，IC50为3 nM，能抑制自噬体的形成，也可有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM和150 nM。此外，Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
M1680	BKM120 (Buparlisib)	BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。
M1819	A66	A66是一种有效的，特异性的p110α抑制剂，IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
M1671	BEZ235	BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
M1773	PI-103	PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。
M39839	Boc-L-cyclobutylglycine	Boc-L-cyclobutylglycine 是一种可以用于 PI3K 抑制剂合成的甘氨酸衍生物。
M30909	Chaetominine	Chaetominine 是一种生物碱代谢物。Chaetominine 对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。Chaetominine 通过抑制 K562/Adr 人白血病细胞中 PI3K/Akt/Nrf2 信号通路来降低 MRP1 介导的耐药性。
M30890	BGT226	BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
M30394	AS-041164	AS-041164 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂，IC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM，1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。
M30007	PI3K-IN-32	PI3K-IN-32 (compound 35) 是一种有效的 PI3K p110α 抑制剂，pIC50 为 6.85。
M29961	TGX-155	TGX-155 (AZ12649385) 是一种选择性的 PI3Kβ 抑制剂。TGX-155 在抗血栓中有潜在应用。
M29839	PIKfyve-IN-1	PIKfyve-IN-1 是一种高效且具有细胞活性的化学探针，可抑制 3 磷酸磷脂酰肌醇 5-激酶 (PIKfyve)，IC50 值为 6.9 nM。PIKfyve-IN-1 可用于病毒学中 PIKfyve 的研究。
M29820	HL-8	HL-8 是一种靶向 PI3K 激酶的 PROTAC 分子。HL-8 在10 μM 浓度下 8 h 内对 PI3K 激酶具有显着且完全的降解作用。HL-8 具有研究癌症疾病的潜力。
M29360	PI3K-IN-10	PI3K-IN-10 是一种强效的 PI3K 广谱抑制剂，苯并咪唑衍生物。
M29283	AZD3458	AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
M29271	GSK251	GSK251 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 PI3Kδ 抑制剂，具有新颖的结合模式。
M28945	Gilmelisib	Gilmelisib 是一种抗肿瘤活性分子。Gilmelisib 是一种 PI3k 抑制剂，对 PI3K p110α 的 IC50 为 <1 nM。
M28829	MI 14	MI 14 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂，对 PI4KIIIβ、PI4KIIIα、PI4KIIα 的 IC50 分别为 54 nM、>100 μM、>100 μM。MI 14 对 HCV 1b、CVB3、HRVM、HVC 2a 具有抗病毒活性。
M28759	GS-9901	GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。有用于风湿性关节炎的潜能。
M28709	Roginolisib hemifumarate	Roginolisib (MSC2360844) hemifumarate 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50为 145 nM。Roginolisib hemifumarate 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
M28693	UCB9608	UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性，表现出良好的药代动力学特征，可作为免疫抑制剂。
M28673	KDU731	KDU731，具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂，阻断体内外隐孢子虫感染，IC50 值为 25 nM。KDU731 是研究隐孢子虫引起的腹泻的有望候选活性分子，具有广泛的安全性。
M28537	CYH33 methanesulfonate	CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。
M28536	Risovalisib	Risovalisib (CYH33) 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。Risovalisib 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。Risovalisib 具有有效的抗实体瘤的活性。
M28471	UCT943	UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (PvPI4K) 酶，IC50 为 23 nM。

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