PI3K 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphoinositide 3-kinases

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M2050	GSK2636771	GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。
M1925	LY294002	LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。
M2296	3-Methyladenine (3-MA)	3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分别为25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也抑制自噬体的形成。现配现用
M1715	GDC-0941 (Pictilisib)	GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。
M1984	PF-04691502	PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，K_i为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。
M2053	Wortmannin (KY 12420)	Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂，IC50为3 nM，能抑制自噬体的形成，也可有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM和150 nM。此外，Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
M1680	BKM120 (Buparlisib)	BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。
M1819	A66	A66是一种有效的，特异性的p110α抑制剂，IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
M1671	BEZ235	BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
M1773	PI-103	PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。
M20185	WAY-601035	WAY-601035 is a PI3Kγ inhibitor
M20184	WAY-601017	WAY-601017 is a phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor
M20049	WAY-272324	WAY-272324 is a Phosphoinositide 3-Kinase γ inhibitor.
M20026	WAY-107407	WAY-107407 altering the lifespan of a eukaryotic organism
M14859	Vps34-IN-2	Vps34-IN-2 是一种新型的，有效且有选择性的 Vps34 抑制剂，在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 值分别为 2 和 82 nM。Vps34-IN-2 对 SARS-CoV-2 (IC50 为 3.1 μM)，HCoV-229E (IC50 为 0.7 μM) 和 HCoV-OC43 具有抗病毒活性。
M14858	Umbralisib hydrochloride	Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε，EC50 值为 6.0 μM。
M14857	(Rac)-AZD 6482	(Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的消旋体，AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。
M14853	Pilaralisib analogue	Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂。
M14852	PI-103 Hydrochloride	PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。
M14851	Buparlisib Hydrochloride	Buparlisib Hydrochloride (BKM120 Hydrochloride) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂，作用于p110α/p110β/p110δ/p110γ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
M14850	NSC781406	NSC781406是高效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对PI3Kα的 IC50 值为2 nM。
M14849	Esculetin	Esculetin 是一种主要从水曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。
M14846	Dactolisib Tosylate	Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
M9753	PQR530	PQR530是一种高效的双泛- pi3k /mTORC1/2抑制剂。
M9178	GSK2292767	GSK2292767 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor.
M7901	LY-294,002 hydrochloride	LY-294,002 hydrochloride是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α, P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。此外，LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ，其 IC50 为 98 nM。可用于胰腺癌的相关研究。

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