目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M2050 | GSK2636771 | GSK2636771是一种具有口服活性的,有效的,选择性的PI3Kβ抑制剂,可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性,对PTEN缺失细胞系敏感。此外,GSK2636771还具有抗肿瘤活性,可用于多种肿瘤(如淋巴瘤,实体瘤等)的相关研究。 |
M1925 | LY294002 | LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂,对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。 |
M2296 | 3-Methyladenine (3-MA) | 3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34和PI3Kγ,IC50分别为25 μM和60 μM;永久抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也抑制自噬体的形成。现配现用 |
M1715 | GDC-0941 (Pictilisib) | GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM,比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。 |
M1984 | PF-04691502 | PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38和JNK几乎没有作用活性。 |
M2053 | Wortmannin (KY 12420) | Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂,IC50为3 nM,能抑制自噬体的形成,也可有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM和150 nM。此外,Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3,IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。 |
M1680 | BKM120 (Buparlisib) | BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。 |
M1819 | A66 | A66是一种有效的,特异性的p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。 |
M1671 | BEZ235 | BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物,能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。 |
M1773 | PI-103 | PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂,对p110α的抑制效果最好,IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱),也抑制mTORC1/2和DNA-PK ,IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。 |
M28374 | GSK-A1 | GSK-A1 是一种选择性 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA (PI4KIIIα) 抑制剂,pIC50 为 8.5-9.8。GSK-A1 抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成,IC50 约为 3 nM。GSK-A1 有效降低 PtdIns(4)P 的水平,而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1 有用于抗丙型肝炎病毒 (HCV) 研究的潜力。 |
M28347 | LAS191954 | LAS191954 是有效的、选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,可用于炎症相关疾病的研究,其 IC50 值为 2.6 nM。 |
M28143 | Roginolisib | Roginolisib (MSC2360844; IOA-244) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50为 145 nM。Roginolisib 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。 |
M28086 | Dezapelisib | Dezapelisib (NCB040093) 是一种有效的磷脂酰肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 抑制剂。Dezapelisib 是一种很有前景的研究策略,可用于研究特定的 R/R B 细胞淋巴瘤。 |
M28083 | SAR-260301 | SAR-260301 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 23 nM。 |
M28008 | BEBT-908 | BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) 。 |
M27971 | DS-7423 | DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂,其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。 |
M27677 | GNE-490 | GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine,一种有效的泛 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。 |
M21296 | PF-06843195 | PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。 |
M21171 | AZD8154 | AZD8154 是一种新型吸入的选择性 PI3Kγδ 双抑制剂,靶向气道炎症性疾病。 |
M21093 | NVP-CLR457 | NVP-CLR457 是一种口服的、非CNS穿透性的泛IA类磷酸肌苷3-激酶(PI3K)抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。 |
M20796 | ME-401 | ME-401 (PWT-143, P110δ-IN-1) is an oral, potent and selective inhibitor of Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ with IC50 of 0.6 nM in cellular assay. |
M20632 | Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) | Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM]. |
M20610 | AMG319 | AMG319 is a potent and selective PI3Kδ inhibitor with IC50 of 18 nM, >47-fold selectivity over other PI3Ks. Phase 2. |
M20589 | KDU691 | KDU691 is a Plasmodium PI4K -specific inhibitor with IC50 values of 0.18 μM and 0.061 μM against hypnozoite forms and liver schizontsm, respectively. |
M20587 | BQR695 | BQR695 is a quinoxaline that displays sub-micromolar potency against human PI4KIIIβ (IC50~90 nM). |
M20353 | WAY-278705 | WAY-278705 is a phosphoinositide 3-kinase (PI3 kinase) modulator. |
M20344 | WAY-299017 | WAY-299017 is a selective inhibitor of mutant H1047R phosphoinositide- 3-kinase (PI3Ka). |
M20331 | WAY-232261 | WAY-232261 is a PI3 kinase inhibitor. |
M20260 | WAY-647361 | WAY-647361 is a PI3 kinase inhibitor |
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