PI3K 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphoinositide 3-kinases

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M2050	GSK2636771	GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。
M1925	LY294002	LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。
M2296	3-Methyladenine (3-MA)	3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分别为25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也抑制自噬体的形成。现配现用
M1715	GDC-0941 (Pictilisib)	GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。
M1984	PF-04691502	PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，K_i为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。
M2053	Wortmannin (KY 12420)	Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂，IC50为3 nM，能抑制自噬体的形成，也可有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM和150 nM。此外，Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
M1680	BKM120 (Buparlisib)	BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。
M1819	A66	A66是一种有效的，特异性的p110α抑制剂，IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
M1671	BEZ235	BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
M1773	PI-103	PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。
M20759	3-Hydroxyanthranilic acid	3-Hydroxyanthranilic Acid (3-HAA, 3-HANA), a tryptophan metabolite, has an immunomodulatory effect that may result from inhibition of PI3K/Akt/mTOR and NF-κB activity, thereby decreasing the production of pro-inflammatory mediators.
M14860	PI4KIIIbeta-IN-9	PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。
M14856	Quercetin dihydrate	Quercetin dihydrate 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin (dihydrate) 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3K γ，PI3K δ，PI3K β 的 IC50 值分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
M14854	PI3K/mTOR Inhibitor-2	PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
M14848	Copanlisib dihydrochloride	Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。
M14845	AZD8186	AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kβ (IC50₅₀=4 nM)，PI3Kδ (IC50₅₀=12 nM)，PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。
M11405	Inavolisib (GDC-0077)	Inavolisib (GDC-0077; RG6114) 是一种潜在的同类最佳“best-in-class”，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。可以引发产生突变的PIK3α的降解。
M11310	Zandelisib	Zandelisib (ME-401) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 p110δ 的 IC50 值为 3.5 nM。Zandelisib 具有抗肿瘤作用。
M10979	Erucic acid	Erucic acid 是一种单不饱和脂肪酸 (MUFA)，从萝卜的种子中分离出来的。Erucic acid 很容易地穿过血脑屏障 (BBB)，它可以使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。
M10443	Linperlisib (YY-20394)	Linperlisib (YY-20394) 是一种有效的，选择性的 PI3Kδ 的抑制剂。
M10186	Leniolisib	Leniolisib (CDZ173，莱尼利西布) 是一种首创的(first-in-class)，有效的，选择性PI3Kδ抑制剂，其IC50值为11 nM。Leniolisib对PI3K-δ的选择性高于PI3K-α（28 倍）、PI3K-β（43 倍）和PI3K-γ（257 倍）。在细胞测定中，Leniolisib降低了pAKT通路活性并抑制了B细胞和T细胞亚群的增殖和激活。
M10157	Seletalisib	Seletalisib（UCB5857）是一种有效的，特异性的PI3Kδ抑制剂，其IC50值为12 nM。
M9912	Glaucocalyxin A	Glaucocalyxin A是一种来自日本黑纹病菌（Rabdosia japonica var.）的对映型月桂基二萜。通过调节PI3K/Akt信号通路抑制 GLI1 的核易位，诱导骨肉瘤凋亡。
M9767	BAY1082439	BAY1082439是一种口服生物可利用的PI3Kα和β型抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
M9421	Parsaclisib	Parsaclisib（INCB050465）是一种有效的，选择性的PI3Kδ抑制剂，在1 mM ATP的条件下，IC50值为1 nM。
M9017	Bimiralisib	Bimiralisib (PQR309)是一种有效的，可透过脑屏障的PI3K/mTOR 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
M8998	PIK-III	PIK-III (别名VPS34-IN2)是一种有效选择性的VPS34酶活性的抑制剂，其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为18 nM和1.2 μM。
M8925	LY3023414	LY3023414是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。
M8922	Brevianamide F	Brevianamide F属于一类天然存在的2,5-二酮哌嗪。
M8898	APY0201	APY0201 is a potent and selective IL-12/23 inhibitor.

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