M2050
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GSK2636771 |
GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。 |
| M1925
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LY294002 |
LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。 |
| M2296
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3-Methyladenine (3-MA) |
3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分别为25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也抑制自噬体的形成。现配现用 |
| M1715
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GDC-0941 (Pictilisib) |
GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。 |
| M1984
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PF-04691502 |
PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。 |
| M2053
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Wortmannin (KY 12420) |
Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂，IC50为3 nM，能抑制自噬体的形成，也可有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM和150 nM。此外，Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。 |
| M1680
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BKM120 (Buparlisib) |
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。 |
| M1819
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A66 |
A66是一种有效的，特异性的p110α抑制剂，IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。 |
| M1671
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BEZ235 |
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。 |
| M1773
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PI-103 |
PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。 |
M30922
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PI-273 |
PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂，IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。 |
| M30890
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BGT226 |
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。 |
| M28980
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PI4KIIIbeta-IN-10 |
PI4KIIIbeta-IN-10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。 |
| M28374
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GSK-A1 |
GSK-A1 是一种选择性 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA (PI4KIIIα) 抑制剂，pIC50 为 8.5-9.8。GSK-A1 抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成，IC50 约为 3 nM。GSK-A1 有效降低 PtdIns(4)P 的水平，而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1 有用于抗丙型肝炎病毒 (HCV) 研究的潜力。 |
| M28338
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GSK-F1 |
GSK-F1 (Compound F1) 是一种具有口服活性的 PI4KA 抑制剂，对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG 和 PI3KD 的 pIC50 分别为 8.0、5.9、5.8、5.9、5.9 和 6.4。GSK-F1 可用于 HCV 感染的研究。 |
| M25548
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MOMIPP |
MOMIPP，一种巨胞饮作用的诱导剂，是一种 PIKfyve 抑制剂。MOMIPP 可穿过血脑屏障 (BBB)。 |
| M20759
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3-Hydroxyanthranilic acid |
3-Hydroxyanthranilic Acid (3-HAA, 3-HANA), a tryptophan metabolite, has an immunomodulatory effect that may result from inhibition of PI3K/Akt/mTOR and NF-κB activity, thereby decreasing the production of pro-inflammatory mediators. |
| M18682
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Heterophyllin B |
Heterophyllin B 太子参环肽B 是从 Pseudostellaria heterophylla 中分离出的一种活性环肽。 |
| M17862
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Lupenone |
Lupenone 羽扇烯酮 可通过 PI3K/Akt/mTOR 及 NF-κB 信号通路发挥作用。Lupenone 具有抗炎、抗病毒、抗糖尿病和抗癌活性。 |
| M14860
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PI4KIIIbeta-IN-9 |
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。 |
| M14856
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Quercetin dihydrate |
Quercetin dihydrate 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin (dihydrate) 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3K γ，PI3K δ，PI3K β 的 IC50 值分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。 |
| M14854
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PI3K/mTOR Inhibitor-2 |
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。 |
| M14853
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Pilaralisib analogue |
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂。 |
| M14848
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Copanlisib dihydrochloride |
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。 |
| M14845
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AZD8186 |
AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM)，PI3Kδ (IC5050=12 nM)，PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。 |
| M11405
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Inavolisib (GDC-0077) |
Inavolisib (GDC-0077; RG6114) 是一种潜在的同类最佳“best-in-class”，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。可以引发产生突变的PIK3α的降解。 |
| M11310
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Zandelisib |
Zandelisib (ME-401) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 p110δ 的 IC50 值为 3.5 nM。Zandelisib 具有抗肿瘤作用。 |
| M10979
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Erucic acid |
Erucic acid 是一种单不饱和脂肪酸 (MUFA)，从萝卜的种子中分离出来的。Erucic acid 很容易地穿过血脑屏障 (BBB)，它可以使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。 |
| M10443
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Linperlisib (YY-20394) |
Linperlisib (YY-20394) 是一种有效的，选择性的 PI3Kδ 的抑制剂。 |
| M10186
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Leniolisib |
Leniolisib (CDZ173，莱尼利西布) 是一种首创的(first-in-class)，有效的，选择性PI3Kδ抑制剂，其IC50值为11 nM。Leniolisib对PI3K-δ的选择性高于PI3K-α（28 倍）、PI3K-β（43 倍）和PI3K-γ（257 倍）。在细胞测定中，Leniolisib降低了pAKT通路活性并抑制了B细胞和T细胞亚群的增殖和激活。 |
