Leniolisib 别名：CDZ173; 莱尼利西布

目录号 M10186

Leniolisib (CDZ173，莱尼利西布) 是一种首创的(first-in-class)，有效的，选择性PI3Kδ抑制剂，其IC50值为11 nM。Leniolisib对PI3K-δ的选择性高于PI3K-α（28 倍）、PI3K-β（43 倍）和PI3K-γ（257 倍）。在细胞测定中，Leniolisib降低了pAKT通路活性并抑制了B细胞和T细胞亚群的增殖和激活。

CAS No.：1354690-24-6

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1701	现货
10mg	¥ 2700	现货
25mg	¥ 5274	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	450.46
分子式	C21H25F3N6O2
CAS号	1354690-24-6
中文名称	莱尼利西布
溶解性	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Leniolisib (CDZ173，莱尼利西布) 是一种首创的(first-in-class)，有效的，选择性PI3Kδ抑制剂，其IC50值为11 nM。Leniolisib 对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。Leniolisib 在体外抑制大范围的免疫细胞功能，如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。

在体内，Leniolisib (CDZ173)以浓度和时间依赖性方式抑制大鼠和猴子中的B细胞活化。预防性或治疗性给药后，Leniolisib在大鼠胶原诱导的关节炎模型中有效抑制抗原特异性抗体的产生并减轻疾病症状。口服Leniolisib可导致离体评估的PI3K/AKT途径活性呈剂量依赖性降低，并改善了免疫调节异常。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.22 mL	11.0998 mL	22.1995 mL
5 mM	0.444 mL	2.22 mL	4.4399 mL
10 mM	0.222 mL	1.11 mL	2.22 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。