Leniolisib (CDZ173,莱尼利西布) 是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性PI3Kδ抑制剂,其IC50值为11 nM。Leniolisib对PI3K-δ的选择性高于PI3K-α(28 倍)、PI3K-β(43 倍)和PI3K-γ(257 倍)。在细胞测定中,Leniolisib降低了pAKT通路活性并抑制了B细胞和T细胞亚群的增殖和激活。
别名:CDZ173
Leniolisib (CDZ173,莱尼利西布) 是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性PI3Kδ抑制剂,其IC50值为11 nM。Leniolisib 对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。Leniolisib 在体外抑制大范围的免疫细胞功能,如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。
在体内,Leniolisib (CDZ173)以浓度和时间依赖性方式抑制大鼠和猴子中的B细胞活化。预防性或治疗性给药后,Leniolisib在大鼠胶原诱导的关节炎模型中有效抑制抗原特异性抗体的产生并减轻疾病症状。口服Leniolisib可导致离体评估的PI3K/AKT途径活性呈剂量依赖性降低,并改善了免疫调节异常。
分子量 | 450.46 |
分子式 | C21H25F3N6O2 |
CAS号 | 1354690-24-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.22 mL | 11.0998 mL | 22.1995 mL |
5 mM | 0.444 mL | 2.22 mL | 4.4399 mL |
10 mM | 0.222 mL | 1.11 mL | 2.22 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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