PI3K 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphoinositide 3-kinases

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M2050	GSK2636771	GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。
M1925	LY294002	LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。
M2296	3-Methyladenine (3-MA)	3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分别为25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也抑制自噬体的形成。现配现用
M1715	GDC-0941 (Pictilisib)	GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。
M1984	PF-04691502	PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，K_i为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。
M2053	Wortmannin (KY 12420)	Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂，IC50为3 nM，能抑制自噬体的形成，也可有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM和150 nM。此外，Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
M1680	BKM120 (Buparlisib)	BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。
M1819	A66	A66是一种有效的，特异性的p110α抑制剂，IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
M1671	BEZ235	BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
M1773	PI-103	PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。
M10157	Seletalisib	Seletalisib（UCB5857）是一种有效的，特异性的PI3Kδ抑制剂，其IC50值为12 nM。
M9912	Glaucocalyxin A	Glaucocalyxin A是一种来自日本黑纹病菌（Rabdosia japonica var.）的对映型月桂基二萜。通过调节PI3K/Akt信号通路抑制 GLI1 的核易位，诱导骨肉瘤凋亡。
M9767	BAY1082439	BAY1082439是一种口服生物可利用的PI3Kα和β型抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
M9421	Parsaclisib	Parsaclisib（INCB050465）是一种有效的，选择性的PI3Kδ抑制剂，在1 mM ATP的条件下，IC50值为1 nM。
M9017	Bimiralisib	Bimiralisib (PQR309)是一种有效的，可透过脑屏障的PI3K/mTOR 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Bimiralisib (PQR309) 抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。
M8998	PIK-III	PIK-III (别名VPS34-IN2)是一种有效选择性的VPS34酶活性的抑制剂，其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为18 nM和1.2 μM。
M8925	Samotolisib	Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK 和 mTOR，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM 和 165 nM。
M8922	Brevianamide F	Brevianamide F属于一类天然存在的2,5-二酮哌嗪。
M8898	APY0201	APY0201 is a potent and selective IL-12/23 inhibitor.
M7555	SAR405	SAR405 是一种首创的（first-in-class） PIK3C3/Vps34 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。具有抗癌活性。
M7538	Tenalisib	Tenalisib (RP6530)是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂，对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。
M7139	PI 828	PI 828 是一种双重 PI3K 和 Casein kinase 2 (CK2) 抑制剂，抑制 p110α，CK2 和 CK2α2，IC50 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。
M6823	iMDK	iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)。
M6307	IPI3063	IPI-3063是有效的、选择性的p110δ抑制剂，在无细胞实验中，IC50为2.5 ± 1.2 nM。其对其他I型PI3K亚型如p110α, p110β, p110γ的IC50s至少高400倍。
M6304	GDC-0084	GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂。
M6225	GNE-317	GNE-317 是一种有效的，大脑渗透性 PI3K 抑制剂。
M6175	Serabelisib	Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。
M6152	SF2523	SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
M5344	VPS34-IN1	VPS34-IN1是一种针对Vps34（PI3KⅢ）的抑制剂，IC50 约为 25 nM。VPS34-IN1通过与Vps34结合，抑制其催化活性，从而阻断磷脂酰肌醇-3-磷酸（PI3P）以及自噬小体的产生，因此VPS34-IN1还是一种自噬抑制剂。
M5343	Voxtalisib Analogue	PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1 (25 μM) 可阻断 PI3K/Akt 信号通路。

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