Tenalisib 别名：RP6530

目录号 M7538

Tenalisib (RP6530)是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂，对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。

CAS No.：1639417-53-0

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 385	现货
5mg	¥ 630	现货
10mg	¥ 910	现货
25mg	¥ 1820	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	415.42
分子式	C23H18FN5O2
CAS号	1639417-53-0
溶解性	75 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：RP6530是一种特异的双重PI3K δ/γ抑制剂，对其选择性比对其他PI3K亚型和245种激酶高数倍。RP6530在永生化B细胞淋巴瘤细胞（Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1）中，浓度依赖性地抑制其细胞生长。其细胞生长抑制作用在DLBCL细胞系OCI-LY-1和OCI-LY-10中更为突出：RP6530对其细胞活力的减少通常还伴随着对pAKT的抑制，EC50分别为6和70 nM。对患者来源的原代细胞处理以4 µM RP6530将导致细胞死亡的增多。RP6530的处理对细胞早期凋亡没有影响。RP6530在卵巢癌细胞中对癌症干细胞具有有效的抑制作用。对MM-1S和MM1-R细胞处理以1 μM RP6530，导致其细胞周期在G2/M阻滞，而极少数细胞在SubG0期。它还能引起MM-1S和MM-1R细胞中pAKT水平降低70-90%。RP6530对炎症反应的有效调节可参与调控肿瘤微环境。

体内研究：在人体中，10 mg 剂量的RP6530，其预计的T1/2, Cmax和AUC0-t分别为9.5 h、14.0 μM和342.0 μM。在大鼠和狗中，给药剂量为3 mg/kg，给药后的6-12小时，RP6530具有良好的药代动力学特征，其血药浓度高于E75。除此之外，在大鼠和狗中，RP6530的口服生物利用度分别大于70%和大于100%，半衰期分别为2小时和3小时。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4072 mL	12.036 mL	24.072 mL
5 mM	0.4814 mL	2.4072 mL	4.8144 mL
10 mM	0.2407 mL	1.2036 mL	2.4072 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	MM cell lines, namely, MM-1S and MM-1R
方法	Potential of the combination (1 μM RP6530 + BORT between 0.1 nM and 1 μM) is studied in MM cell lines, namely, MM-1S and MM-1R. Proliferation is determined by a MTT assay after incubating with compound for 72 h at 37ºC. Apoptotic potential of the combination is estimated by AnnexinV/PI staining.
浓度	1 μM
处理时间	72 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。