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VPS34-IN1

目录号 M5344 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Vps34-IN1 是Vps34(PI3KⅢ)的抑制剂,在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。

VPS34-IN1结构式

别名:Vps34-IN-1

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 990 中国库存现货
10mg ¥ 1600 中国库存现货
25mg ¥ 3400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

用VPS34-IN1处理U20S细胞,可诱导特异性PtdIns(3)P结合探针从内吞体膜上迅速扩散,而对1型PI3K调节Akt的活性没有影响。 VPS34-IN1还可在1分钟内诱导SGK3的磷酸化水平的降低。VPS34-IN1对不具有 PtdIns(3)P-binding PX结构域的SGK2亚型没有抑制作用。

产品使用成果展示
数据来源 Biochem J (2014). Figure 3. VPS34-IN1
方法 Immunofluorescence and time-lapse microscopy
细胞系/动物模型 U2OS cell line
浓度 1.0 μM
处理时间 1 h
实验结果 Treatment with Vps34-IN1 for 1 h induced a marked dose-dependent suppression of endosomal localization of GFP–2×FYVEHrs with ~80% loss observed at 1.0 μM and ~50% loss at 0.1 μM
化学性质
分子量 425.91
分子式 C21H24ClN7O
CAS号 1383716-33-3
溶解性(25°C) 65 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3479 mL 11.7396 mL 23.4791 mL
5 mM 0.4696 mL 2.3479 mL 4.6958 mL
10 mM 0.2348 mL 1.174 mL 2.3479 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bilanges B, et al. Biochem J. Cinderella finds her shoe: the first Vps34 inhibitor uncovers a new PI3K-AGC protein kinase connection.

[2] Bago R, et al. Biochem J. Characterization of VPS34-IN1, a selective inhibitor of Vps34, reveals that the phosphatidylinositol 3-phosphate-binding SGK3 protein kinase is a downstream target of class III phosphoinositide 3-kinase.

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