GNE-317

目录号 M6225 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GNE-317 是一种有效的，大脑渗透性 PI3K 抑制剂。

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1480	中国库存现货
50mg	¥ 4240	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

体外研究：转染的Madin-Darby犬肾脏(MDCK)细胞中，GNE-317不是P-gp或BCRP转运蛋白的底物。GNE-317与血浆蛋白结合，在小鼠血浆中表现出14.9 %的游离分数，与脑组织结合率较高，游离分数为5.4%。GNE-317引起白细胞郁滞，但是不引起U87细胞死亡。

体内研究：GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)显著抑制小鼠大脑中PI3K通路，引起40%到90%的pAkt 和pS6信号抑制，作用时间长达6小时。GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)在U87和GS2原位模型中是有效的，分别达到90%和50%的肿瘤生长抑制。在GBM10肿瘤模型中，GNE-317 (30 mg/kg, p.o.; 最初两周40 mg/kg)时小鼠的生存时间平均值从55.5延长到75天。

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	U87 and GS2 orthotopic tumor-bearing mice
配制	0.5% methylcellulose/0.2%Tween 80
剂量	40 mg/kg
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	414.48
分子式	C19H22N6O3S
CAS号	1394076-92-6
溶解性（25°C）	47 mg/mL warmed in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4127 mL	12.0633 mL	24.1266 mL
5 mM	0.4825 mL	2.4127 mL	4.8253 mL
10 mM	0.2413 mL	1.2063 mL	2.4127 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Becker CM, et al. Neuro Oncol. Decreased affinity for efflux transporters increases brain penetrance and molecular targeting of a PI3K/mTOR inhibitor in a mouse model of glioblastoma.

[2] Salphati L, et al. Drug Metab Dispos. Distribution of the phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors Pictilisib (GDC-0941) and GNE-317 in U87 and GS2 intracranial glioblastoma models-assessment by matrix-assisted laser desorption ionization imaging.

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信号通路

产品类型

GNE-317

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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