Samotolisib 别名：LY3023414
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK 和 mTOR，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM 和 165 nM。
CAS No.：1386874-06-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 406.48 |
| 分子式 | C23H26N4O3 |
| CAS号 | 1386874-06-1 |
| 溶解性 | DMSO: 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Samotolisib (LY3023414) 是一种选择性的ATP竞争性抑制剂，抑制PI3Kα和mTOR，DNA-PK和其他I类PI3K家族成员的选择性ATP竞争性抑制剂。LY3023414对PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK和mTOR的IC50值分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM和 165 nM。
在体外研究中，Samotolisib (LY3023414) 能抑制PI3K下游T308位的Akt磷酸化，IC50为106nM。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点。LY3023414 在一半的细胞系中表现出有效的单药活性，IC 50值低于122 nM。
Samotolisib (LY3023414) 在体内研究中，表现出较高的生物利用度，其体内半衰期为2小时。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4601 mL | 12.3007 mL | 24.6015 mL |
| 5 mM | 0.492 mL | 2.4601 mL | 4.9203 mL |
| 10 mM | 0.246 mL | 1.2301 mL | 2.4601 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | RKO和SK-OV-3细胞; MOLT-4和L-363细胞; DLD-1，HCT-116，HCT-15和NCI-H460细胞 |
| 方法 | CellTiter-Glo细胞活力测定系统用于测量LY3023414在收集标准细胞系和人源患者衍生的肿瘤异种移植物传代裸鼠后经过2次细胞倍增，或在软琼脂中孵育2周后细胞的抗增殖作用。对于软琼脂测定，使用RKO和SK-OV-3细胞; MOLT-4和L-363细胞; DLD-1，HCT-116，HCT-15和NCI-H460细胞。使用Affymetrix全基因组人SNP阵列6.0以及全外显子组测序来表征Oncotest PDX模型（包括最初在NCI衍生的MX1型）。遗传一致性分析证实所有PDX模型均来自独立的患者样本。每种单一药剂50当量。计算50％抑制的组合指数（CI 50）。 |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 无胸腺裸鼠, CD-1裸鼠和NMRI无胸腺裸鼠(移植瘤) |
| 配制 | 含1% HEC， 0.25% 聚山梨醇酯80 and 0.05% Dow-Corning Antifoam 1510-US的蒸馏水 |
| 剂量 | |
| 给药处理 | 口服 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的PI3K产品
参考文献
