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LY3023414

目录号 M8925 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LY3023414是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。

LY3023414结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2000 中国库存现货
50mg ¥ 7600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

LY3023414是一种选择性的ATP竞争性抑制剂,抑制PI3Kα和mTOR,DNA-PK和其他I类PI3K家族成员的选择性ATP竞争性抑制剂。LY3023414对PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK和mTOR的IC50值分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM和 165 nM。

在体外研究中,LY3023414能抑制PI3K下游T308位的Akt磷酸化,IC50为106nM。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP(pS240/244)的磷酸化,说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点。LY3023414 在一半的细胞系中表现出有效的单药活性,IC 50值低于122 nM。LY3023414在体内研究中,表现出较高的生物利用度,其体内半衰期为2小时。

产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2016 Nov). Figure 5. LY3023414
方法 RNA-Seq analysis
细胞系/动物模型 BLCAb001 and BLCAb002 derived cells
浓度 0, 15, 120 nM
处理时间
实验结果 Our RNAseq data showed BNIP3 and BCL11A upregulation, and ULK2, BAG1, RAB11FIP4 and BCLL14 downregulation in BLCAb001 tumors, mirroring the higher levels of LC3B I/II by Western blot analysis (Figure 5A and 5B).
实验参考
体外实验*
细胞系 RKO and SK-OV-3 cells; MOLT-4 and L-363 cells; DLD-1, HCT-116, HCT-15, and NCI-H460 cells
方法 The CellTiter-Glo luminescent cell viability assay system is used to measure the antiproliferative effects of LY3023414 after 2 cell doublings on cells plated on plastic or incubated for 2 weeks in soft agar with a collection of standard cell lines and human patient–derived tumor xenografts passaged in nude mice. For the soft-agar assay, RKO and SK-OV-3 cells; MOLT-4 and L-363 cells; DLD-1, HCT-116, HCT-15, and NCI-H460 cells are used. These standard cell lines are genotyped by STR and matched to existing STR reference genotypes. Oncotest PDX models (including model MX1 originally derived at NCI) are characterized using the Affymetrix genome-wide human SNP Array 6.0 as well as whole-exome sequencing. Genetic identity analysis confirm that all PDX models are derived from independent patient samples. Combination studies are conducted in which LY3023414 is mixed with other therapeutic agents in fixed ratios of concentrations corresponding to the IC50 equivalents of each single agent. The combination index at 50% inhibition (CI50) is calculated.
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 athymic nude, CD-1 nude and NMRI athymic nude mice(Xenograft tumors)
配制 1% HEC in distilled water containing 0.25% polysorbate 80 and 0.05% Dow-Corning Antifoam 1510-US
剂量
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 406.48
分子式 C23H26N4O3
CAS号 1386874-06-1
溶解性(25°C) DMSO: 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4601 mL 12.3007 mL 24.6015 mL
5 mM 0.492 mL 2.4601 mL 4.9203 mL
10 mM 0.246 mL 1.2301 mL 2.4601 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wei L, et al. Oncotarget. Genomic profiling is predictive of response to cisplatin treatment but not to PI3K inhibition in bladder cancer patient-derived xenografts.

[2] Smith MC, et al. Mol Cancer Ther. Characterization of LY3023414, a Novel PI3K/mTOR Dual Inhibitor Eliciting Transient Target Modulation to Impede Tumor Growth.

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