SAR405

目录号 M7555

SAR405 是一种首创的（first-in-class） PIK3C3/Vps34 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。具有抗癌活性。

CAS No.：1523406-39-4

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 900	现货
5mg	¥ 1170	现货
10mg	¥ 2160	现货
25mg	¥ 4230	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	443.85
分子式	C19H21ClF3N5O2
CAS号	1523406-39-4
溶解性	27 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

SAR405是Vps34的低分子量激酶抑制剂（KD 1.5 nM）。 SAR405具有精细的蛋白质和脂质激酶选择性特征，这是由其在人Vps34的ATP结合裂隙内的独特结合模式和分子相互作用解释的。 SAR405抑制Vps34激酶活性影响晚期内体 - 溶酶体区室并防止自噬。 SAR405显示的结合平衡常数KD为1.52±0.77nM（±sd），解离速率常数koff为3.03±0.55×10-3s-1，对应的停留半衰期t1 / 2为3.8min 。接下来使用GFP-FYVE转染的HeLa细胞系在专门的Vps34细胞测定中评估SAR405的活性。 SAR405是一种PIK3C3 / Vps34抑制剂，可抑制肿瘤细胞的自噬和协同MTOR抑制作用。 SAR405是自噬机制的近端抑制剂。 SAR405阻止自噬体形成，IC50为42 nM。用SAR405处理饥饿的细胞以剂量依赖性方式完全抑制转化为LC3-II。然后研究SAR405对自噬的影响。 GFP-LC3模型用于HTS并证实其在饥饿细胞上的活性（IC 50 = 419nM）。还通过蛋白质印迹在野生型HeLa和H1299细胞上分析LC3-I到LC3-II的转化。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.253 mL	11.2651 mL	22.5301 mL
5 mM	0.4506 mL	2.253 mL	4.506 mL
10 mM	0.2253 mL	1.1265 mL	2.253 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	RT-112 cells
方法	All cell lines were cultured in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) containing 10% FCS and 4.5 g/l D-glucose in a humidified atmosphere at 37°C and 5% CO2. The Cisplatin-resistant sublines were generated over several months by increasing dosages of cisplatin added with every passage up to concentrations of 12, 1, 2, 7, 3.5, or 1.5 µg/ml to RT-112, J82, 253J, T24, 5637, and SW-1710 cells, respectively.
浓度	5 µM
处理时间	72 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。