SAR405

目录号 M7555 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

SAR405 是一种首创的（first-in-class） PIK3C3/Vps34 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。具有抗癌活性。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1280	4-6天货期
10mg	¥ 2400	4-6天货期
25mg	¥ 4480	4-6天货期

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

SAR405是Vps34的低分子量激酶抑制剂（KD 1.5 nM）。 SAR405具有精细的蛋白质和脂质激酶选择性特征，这是由其在人Vps34的ATP结合裂隙内的独特结合模式和分子相互作用解释的。 SAR405抑制Vps34激酶活性影响晚期内体 - 溶酶体区室并防止自噬。 SAR405显示的结合平衡常数KD为1.52±0.77nM（±sd），解离速率常数koff为3.03±0.55×10-3s-1，对应的停留半衰期t1 / 2为3.8min 。接下来使用GFP-FYVE转染的HeLa细胞系在专门的Vps34细胞测定中评估SAR405的活性。 SAR405是一种PIK3C3 / Vps34抑制剂，可抑制肿瘤细胞的自噬和协同MTOR抑制作用。 SAR405是自噬机制的近端抑制剂。 SAR405阻止自噬体形成，IC50为42 nM。用SAR405处理饥饿的细胞以剂量依赖性方式完全抑制转化为LC3-II。然后研究SAR405对自噬的影响。 GFP-LC3模型用于HTS并证实其在饥饿细胞上的活性（IC 50 = 419nM）。还通过蛋白质印迹在野生型HeLa和H1299细胞上分析LC3-I到LC3-II的转化。

实验参考

体外实验*
细胞系	RT-112 cells
方法	All cell lines were cultured in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) containing 10% FCS and 4.5 g/l D-glucose in a humidified atmosphere at 37°C and 5% CO2. The Cisplatin-resistant sublines were generated over several months by increasing dosages of cisplatin added with every passage up to concentrations of 12, 1, 2, 7, 3.5, or 1.5 µg/ml to RT-112, J82, 253J, T24, 5637, and SW-1710 cells, respectively.
浓度	5 µM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	443.85
分子式	C19H21ClF3N5O2
CAS号	1523406-39-4
溶解性（25°C）	27 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.253 mL	11.2651 mL	22.5301 mL
5 mM	0.4506 mL	2.253 mL	4.506 mL
10 mM	0.2253 mL	1.1265 mL	2.253 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Schlütermann D, et al. Urol Oncol. Targeting urothelial carcinoma cells by combining cisplatin with a specific inhibitor of the autophagy-inducing class III PtdIns3K complex.

[2] New J, et al. Cancer Res. Secretory Autophagy in Cancer-Associated Fibroblasts Promotes Head and Neck Cancer Progression and Offers a Novel Therapeutic Target.

获取最新目录册

其他相关的PI3K产品
SNV4818 SNV4818是一款潜在同类最佳的（best-in-class）突变选择性PI3K-α抑制剂，对H1047X突变体具有优异选择性，同时对相关E545/542X突变体具有中等选择性。
hSMG-1 inhibitor 11j hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。
RLY-2608 RLY-2608是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，选择性 PI3Ka 变构抑制剂。
EDI048 EDI048 (化合物1.16) 是一种口服有效的 Cryptosporidium PI4K 抑制剂，可用于隐孢子虫病的研究。
PI3Kδ-IN-13 PI3Kδ-IN-13 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。

信号通路

产品类型

SAR405

目录号 M7555 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们