PIK-III

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PIK-III (别名VPS34-IN2)是一种有效选择性的VPS34酶活性的抑制剂，其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为18 nM和1.2 μM。

别名：VPS34-IN2; Vps34-PIK-III

规格	价格	库存状态
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10mg	¥ 2040	中国库存现货
50mg	¥ 8400	中国库存现货

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纯度： >98.0%
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产品信息

生物活性

PIK-III，也称为VPS34-IN2，是一种有效选择性的VPS34抑制剂，可阻断自噬并揭示NCOA4在铁蛋白降解和体内铁稳态中的作用。PIK-III对VPS34和PI(3)Kδ的IC50值分别为18 nM和1.2 μM。PIK-III抑制LC3的自噬和重新脂化，从而使自噬底物稳定化。在表达mCherry-GFP-LC3报告基因的H4细胞中，当自噬反应被mTOR抑制剂AZD8055诱导时，Vps34-PIK-III可以抑制mCherry阳性自溶酶体的形成，并且增加LC3的胞质信号。PIK-III在CCCP-诱导的线粒体自噬模型中，能抑制线粒体的清除。PIK-III处理可导致H4和PSN1细胞中的LC3-I水平升高。

实验参考

体外实验*
细胞系	H4 cells/ HeLa cells
方法	To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy, LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry-GFP-LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP-Parkin are treated with PIK-III for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged.
浓度	2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells
处理时间	overnight for H4 cells/12h for Hela cells

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	319.36
分子式	C17H17N7
CAS号	1383716-40-2
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1313 mL	15.6563 mL	31.3126 mL
5 mM	0.6263 mL	3.1313 mL	6.2625 mL
10 mM	0.3131 mL	1.5656 mL	3.1313 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Honda A, et al. ACS Med Chem Lett. Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitors of VPS34 Provide Chemical Tools to Modulate Autophagy in Vivo.

[2] Dowdle WE, et al. Nat Cell Biol. Selective VPS34 inhibitor blocks autophagy and uncovers a role for NCOA4 in ferritin degradation and iron homeostasis in vivo.

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信号通路

产品类型

PIK-III

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实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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