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SF2523

目录号 M6152 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。

SF2523结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1400 中国库存现货
25mg ¥ 3300 中国库存现货
50mg ¥ 5100 中国库存现货
100mg ¥ 9200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:SF2523阻止BRD4与MYCN启动子PS1/PS2结合,抑制M1-M2转变,在几种神经母细胞瘤细胞系中降低p-Akt、N-MYC的水平。SF2523的处理降低了MYCN和Cyclin D1的蛋白水平;通过组织AKT在Ser473的磷酸化,抑制AKT的激活。SF2523与全长BRD4强劲地相互作用(Kd=140 nM),对BRD4的BD1具有相似的亲和力(Kd=150 nM);但它对BRD4的BD2的亲和力较弱(Kd=710 nM)。比较SF2523对其他蛋白的BDs的结合亲和力,发现它与BRD4, BRD2和BRD3的BDs结合亲和力类似,而对CECR2和BRDT的BDs具有中等结合亲和力,但对其他BDs的结合亲和力弱得多。 体内研究:SF2523抑制自发性转移和肿瘤生长。SF2523在动物模型中具有活性,已发现在原位胰腺癌模型、多发性骨髓瘤模型、肾细胞癌模型、神经母细胞瘤异种移植模型中没有毒性作用。SF2523在体内靶向PI3K和BRD4驱动的致癌途径。相比其他等效PI3K抑制和BRD4抑制剂组合给药方式,SF2523对宿主具有更少毒性作用。

实验参考
体外实验*
细胞系 SKNBE2 cells
方法 SKNBE2 cells were serum-starved for 4 h, stimulated with 50 ng/mL IGF, and used after 24 h of treatment with 1 µM JQ1, 5 µM SF2523, 10 µM SF1126, 1 μM BKM120, 1 μM BEZ235, or 200 nM CAL101 inhibitors for RNA isolation.
浓度 5 μM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Nude mice with xenografted tumor
配制 DMSO
剂量 50 mg/kg
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 371.41
分子式 C19H17NO5S
CAS号 1174428-47-7
溶解性(25°C) 29 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6924 mL 13.4622 mL 26.9244 mL
5 mM 0.5385 mL 2.6924 mL 5.3849 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3462 mL 2.6924 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Forest H. Andrews, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Dual-activity PI3K–BRD4 inhibitor for the orthogonal inhibition of MYC to block tumor growth and metastasis

[2] Ishii Y, et al. PLoS One Knockout Serum Replacement Promotes Cell Survival by Preventing BIM from Inducing Mitochondrial Cytochrome C Release.

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