GDC-0084

目录号 M6304 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂。

别名：RG7666

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 990	中国库存现货
10mg	¥ 1350	中国库存现货
50mg	¥ 4500	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.84%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

体外研究：在微粒体和干细胞培养中，GDC-0084具有良好的人类代谢稳定性，能在正常脑组织中抑制PI3K通路中的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖，IC50范围为0.3-1.1 μM。GDC-0084与血浆蛋白质的结合率比较低，在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7（%，n=3，5μM），而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高，游离分数为6.7%(±1; n=3)。

体内研究：在小鼠脑中，GDC-0084显著地抑制PI3K信号通路，造成高达90%的pAkt信号受到抑制。GDC-0084 在U87和GS2原位移植瘤模型中，分别抑制了70%和40%的肿瘤生长。其在大脑和颅内肿瘤中的广泛分布使得它成为非常有效的PI3K信号通路抑制剂。目前，GDC-0084的疗效正处于临床患者检测评估阶段，暴露的耐受剂量与在小鼠模型中的有效剂量一致。

实验参考

体外实验*
细胞系	Darby canine kidney (MDCK) cells （MDR1-MDCKI cells）
方法	For transport studies, cells are seeded on 24-well Millicell plates 4 days prior to use(polyethylene terephtalate membrane, 1 μm pore size) at a seeding density of 1.3×105 cells/ml). GDC-0084 is tested at 5 μM in the apical-tobasolateral (A-B) and basolateral-to-apical (B-A) directions. The compound is dissolved in transport buffer consisting of Hanks' balanced salt solution with 10 mM HEPES. Lucifer Yellow is used as the paracellular and monolayer integrity marker. GDC-0084 concentrations in the donor and receiving compartments are determined by liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) analysis. The apparent permeability (Papp), in the apical to A-B and B-A directions, is calculated after 2-hour incubation.
浓度	5 μM
处理时间	2 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male Sprague−Dawley rats or female CD-1 mice
配制	60% PEG400/10% ethanol(i.v.) or 0.5% methylcellulose with 0.2% Tween 80（p.o.）
剂量	1 mg/kg（i.v.）;5 or 25 mg/kg(p.o.)
给药处理	i.v. or p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	382.42
分子式	C18H22N8O2
CAS号	1382979-44-3
溶解性（25°C）	8 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6149 mL	13.0746 mL	26.1493 mL
5 mM	0.523 mL	2.6149 mL	5.2299 mL
10 mM	0.2615 mL	1.3075 mL	2.6149 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Salphati L, et al. Drug Metab Dispos. Brain Distribution and Efficacy of the Brain Penetrant PI3K Inhibitor GDC-0084 in Orthotopic Mouse Models of Human Glioblastoma.

[2] Heffron TP, et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of Clinical Development Candidate GDC-0084, a Brain Penetrant Inhibitor of PI3K and mTOR.

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信号通路

产品类型

GDC-0084

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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