Bimiralisib 别名：PQR309; Bimiralisib free base
Bimiralisib (PQR309)是一种有效的，可透过脑屏障的PI3K/mTOR 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Bimiralisib (PQR309) 抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。
CAS No.：1225037-39-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 411.38 |
| 分子式 | C17H20F3N7O2 |
| CAS号 | 1225037-39-7 |
| 溶解性 | DMSO 21 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可透过脑屏障的PI3K/mTOR 抑制剂，抑制PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为33，451，661，708和89 nM。PQR309还抑制PI3Kα-H1047R，PI3Kα-E542K和PI3Kα-E545K，对应的IC50值分别为36，63和136 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
体内研究显示，Bimiralisib容易通过血脑屏障，口服给药在脑和血浆样品中能达到相似浓度。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4308 mL | 12.1542 mL | 24.3084 mL |
| 5 mM | 0.4862 mL | 2.4308 mL | 4.8617 mL |
| 10 mM | 0.2431 mL | 1.2154 mL | 2.4308 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
