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Parsaclisib

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Parsaclisib(INCB050465)是一种有效的,选择性的PI3Kδ抑制剂,在1 mM ATP的条件下,IC50值为1 nM。

Parsaclisib结构式

别名:INCB050465

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3800 中国库存现货
10mg ¥ 6100 中国库存现货
25mg ¥ 11500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Parsaclisib(INCB050465)是一种有效的,选择性的PI3Kδ抑制剂,在1 mM ATP的条件下,IC50值为1 nM。Parsaclisib对PI3Kδ的选择性约为其对PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ及其他57种激酶的20000倍。Parsaclisib在体外可抑制多种DLBCL和MCL细胞系的增殖(EC50 <10 nM)。Parsaclisib在b和T细胞增殖测验中显示出显著的活性,其IC50值的范围从0.2到2 nM。

化学性质
分子量 432.88
分子式 C20H22ClFN6O2
CAS号 1426698-88-5
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3101 mL 11.5505 mL 23.1011 mL
5 mM 0.462 mL 2.3101 mL 4.6202 mL
10 mM 0.231 mL 1.1551 mL 2.3101 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Monika D Scuron, et al. The PI3Kδ inhibitor parsaclisib ameliorates pathology and reduces autoantibody formation in preclinical models of systemic lupus erythematosus and Sjӧgren's syndrome

[2] Douglas Tremblay, et al. Next Generation Therapeutics for the Treatment of Myelofibrosis

[3] Wilma Barcellini, et al. New Insights in Autoimmune Hemolytic Anemia: From Pathogenesis to Therapy Stage 1

[4] Niu Shin, et al. Parsaclisib Is a Next-Generation Phosphoinositide 3-Kinase δ Inhibitor with Reduced Hepatotoxicity and Potent Antitumor and Immunomodulatory Activities in Models of B-Cell Malignancy

[5] Andres Forero-Torres, et al. Parsaclisib, a potent and highly selective PI3Kδ inhibitor, in patients with relapsed or refractory B-cell malignancies

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