Seletalisib(UCB5857)是一种有效的,特异性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为12 nM。
别名:UCB5857
Seletalisib(UCB5857)是一种有效的,特异性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为12 nM。在B细胞中,Seletalisib能够阻止B细胞受体激活后的AKT/PKB磷酸。在人体全血检测试验中,Seletalisib抑制了B细胞活化时CD69的表达以及anti-IgE介导的嗜碱性细胞脱粒。在各种原代细胞如纤维母细胞、上皮细胞、内皮细胞和血管平滑肌细胞分析系统中,Seletalisib仅在那些包含淋巴球的系统发挥显著活性,说明它对表达PI3Kδ的细胞具有功能选择性。体内研究中,Seletalisib在大鼠模型中浓度依赖性地抑制anti-CD3抗体诱导的白细胞介素-2的释放,IC50<10 nM。
体外实验* | |
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细胞系 | Ramos B-cell line |
方法 | Serially diluted seletalisib and goat anti-human F(ab)2 IgM in serum-free RPMI 1640 were added to Ramos cells plated in serum-free RPMI 1640. The plate was incubated for 10 minutes, chilled on ice, and the cells pelleted by centrifugation. Cellular phosphorylated AKT was detected by MSD assay. |
浓度 | 0.1 nM-10 μM |
处理时间 | 10 min |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Adult Lewis rats (male, 6-8 weeks of age) |
配制 | methylcellulose (0.5%, 400 cps) |
剂量 | 0.1-10 mg/kg in 500 μL volume |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 482.85 |
分子式 | C23H13ClF3N6O |
CAS号 | 1362850-20-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 85 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.071 mL | 10.3552 mL | 20.7104 mL |
5 mM | 0.4142 mL | 2.071 mL | 4.1421 mL |
10 mM | 0.2071 mL | 1.0355 mL | 2.071 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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