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IPI3063

目录号 M6307 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


IPI-3063是有效的、选择性的p110δ抑制剂,在无细胞实验中,IC50为2.5 ± 1.2 nM。其对其他I型PI3K亚型如p110α, p110β, p110γ的IC50s至少高400倍。

IPI3063结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2160 4-6天货期
10mg ¥ 3600 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:IPI-3063是选择性的p110δ抑制剂,在特异的p110δ细胞实验中,IC50为0.1 nM,而对其他I型PI3K亚型的IC50s在1000倍以上。IPI-3063有效地减少了小鼠B细胞的细胞增殖、生存以及浆母细胞的分化。

体内研究:IPI-3063在小鼠中具有良好的药物(代谢)动力学。

实验参考
体外实验*
细胞系 purified mouse B cells
方法 Purified mouse B cells are incubated for 48 h in either B-cell activating factor (BAFF) or interleukin-4 (IL-4) with various concentrations of IPI-3063 and IPI-443.
浓度 0.01, 0.1, 1, 10, 30, 100 nM
处理时间 48 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Brown Norway rats
配制 0.5% carboxymethylcellulose, 0.05% Tween 80 in ultra-pure water
剂量 50 mg/kg
给药处理 oral administration

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 455.51
分子式 C25H25N7O2
CAS号 1425043-73-7
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1953 mL 10.9767 mL 21.9534 mL
5 mM 0.4391 mL 2.1953 mL 4.3907 mL
10 mM 0.2195 mL 1.0977 mL 2.1953 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chiu H, et al. Front Immunol. The Selective Phosphoinoside-3-Kinase p110δ Inhibitor IPI-3063 Potently Suppresses B Cell Survival, Proliferation, and Differentiation.

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