IPI-3063是有效的、选择性的p110δ抑制剂,在无细胞实验中,IC50为2.5 ± 1.2 nM。其对其他I型PI3K亚型如p110α, p110β, p110γ的IC50s至少高400倍。
体外研究:IPI-3063是选择性的p110δ抑制剂,在特异的p110δ细胞实验中,IC50为0.1 nM,而对其他I型PI3K亚型的IC50s在1000倍以上。IPI-3063有效地减少了小鼠B细胞的细胞增殖、生存以及浆母细胞的分化。
体内研究:IPI-3063在小鼠中具有良好的药物(代谢)动力学。
体外实验* | |
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细胞系 | purified mouse B cells |
方法 | Purified mouse B cells are incubated for 48 h in either B-cell activating factor (BAFF) or interleukin-4 (IL-4) with various concentrations of IPI-3063 and IPI-443. |
浓度 | 0.01, 0.1, 1, 10, 30, 100 nM |
处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Brown Norway rats |
配制 | 0.5% carboxymethylcellulose, 0.05% Tween 80 in ultra-pure water |
剂量 | 50 mg/kg |
给药处理 | oral administration |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 455.51 |
分子式 | C25H25N7O2 |
CAS号 | 1425043-73-7 |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1953 mL | 10.9767 mL | 21.9534 mL |
5 mM | 0.4391 mL | 2.1953 mL | 4.3907 mL |
10 mM | 0.2195 mL | 1.0977 mL | 2.1953 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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