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BEBT-908

目录号 M28008 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) 。

BEBT-908结构式

别名:PI3Kα inhibitor 1

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质量标准及产品资料
生物活性

BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) 。

化学性质
分子量 507.57
分子式 C23H25N9O3S
CAS号 1235449-52-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 37 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9702 mL 9.8509 mL 19.7017 mL
5 mM 0.394 mL 1.9702 mL 3.9403 mL
10 mM 0.197 mL 0.9851 mL 1.9702 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fushun Fan, et al. Cancer Res. A Dual PI3K/HDAC Inhibitor Induces Immunogenic Ferroptosis to Potentiate Cancer Immune Checkpoint Therapy

[2] Jin Li, et al. Biochem Biophys Res Commun. Retraction notice to "BEBT-908: A novel potent PI3K/HDAC inhibitor against diffuse large B-cell lymphoma" [Biochem. Biophys. Res. Commun. 491 (2017) 939-945]

[3] Jin Li, et al. Biochem Biophys Res Commun. BEBT-908: A novel potent PI3K/HDAC inhibitor against diffuse large B-cell lymphoma

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