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GDC-0326

目录号 M5255 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GDC-0326是I型磷酸肌醇3-激酶(PI3K)同种型PI3Kα的抑制剂,其已经受到其在癌症治疗中的潜在用途的极大关注。

GDC-0326结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1100 需定制
10mg ¥ 1980 需定制
25mg ¥ 4200 需定制
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质量标准及产品资料
生物活性

与载体治疗的小鼠相比,GDC-0326降低了肝和淋巴结转移的发生率。 我们还证明肿瘤和基质细胞涉及RIP1-Tag2肿瘤中GDC-0326的抗肿瘤活性。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 RIP1-Tag2 mice
配制
剂量
给药处理 i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 382.42
分子式 C19H22N6O3
CAS号 1282514-88-8
溶解性(25°C) 10mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6149 mL 13.0746 mL 26.1493 mL
5 mM 0.523 mL 2.6149 mL 5.2299 mL
10 mM 0.2615 mL 1.3075 mL 2.6149 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Soler A, et al. Clin Cancer Res. Therapeutic Benefit of Selective Inhibition of p110α PI3-Kinase in Pancreatic Neuroendocrine Tumors.

[2] Heffron TP, et al. J Med Chem. The Rational Design of Selective Benzoxazepin Inhibitors of the α-Isoform of Phosphoinositide 3-Kinase Culminating in the Identification of (S)-2-((2-(1-Isopropyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)oxy)propanamide (GDC-0326).

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