GDC-0326是I型磷酸肌醇3-激酶(PI3K)同种型PI3Kα的抑制剂,其已经受到其在癌症治疗中的潜在用途的极大关注。
与载体治疗的小鼠相比,GDC-0326降低了肝和淋巴结转移的发生率。 我们还证明肿瘤和基质细胞涉及RIP1-Tag2肿瘤中GDC-0326的抗肿瘤活性。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | RIP1-Tag2 mice |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 382.42 |
分子式 | C19H22N6O3 |
CAS号 | 1282514-88-8 |
溶解性(25°C) | 10mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6149 mL | 13.0746 mL | 26.1493 mL |
5 mM | 0.523 mL | 2.6149 mL | 5.2299 mL |
10 mM | 0.2615 mL | 1.3075 mL | 2.6149 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的PI3K产品 |
---|
SNV4818
SNV4818是一款潜在同类最佳的(best-in-class)突变选择性PI3K-α抑制剂,对H1047X突变体具有优异选择性,同时对相关E545/542X突变体具有中等选择性。 |
hSMG-1 inhibitor 11j
hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。 |
RLY-2608
RLY-2608是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的,选择性 PI3Ka 变构抑制剂。 |
EDI048
EDI048 (化合物1.16) 是一种口服有效的 Cryptosporidium PI4K 抑制剂,可用于隐孢子虫病的研究。 |
PI3Kδ-IN-13
PI3Kδ-IN-13 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号